雷帕鸣是什么？
芙仕得在中国上市了吗？
据了解芙仕得已经在中国上市了。2010年，芙仕得已经通过临床试验，在中国上市，用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后（包括自然绝经和人工绝经）雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌治疗，为中国晚期乳腺癌患者提供了一个全新的、重要的治疗选择。
西罗莫司（Sirolomus），原称雷帕霉素（Rapamycin Rapamune，RPM）是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easier岛土壤样品中分离的吸水链霉菌（Streptomyceshygroscopieus）所产生的一种亲脂性三烯含氮大环内酯类抗生素化合物。起初被作为低毒性的抗真菌药物，1977年发现具有免疫抑制作用，1989年开始把RAPA作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用，从动物实验及临床应用的效果看，是一种疗效好，低毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂。与环孢素相比，西罗莫司口服液的剂量更小（每次仅需服2～3mg）、抗排异作用更强，且副作用更少，故西罗莫司自上市以后，迅速成为世界各地器官移植者的常用口服免疫抑制剂（特别是肾移植）。西罗莫司是一种由磷酸肌醇-3-激酶调节的丝氨酸/苏氨酸激酶，是mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶蛋白）抑制剂。而mTOR是许多细胞过程的控制蛋白，包括血管生成和细胞合成，使其成为抑制重度血管肿瘤的合理靶点。近期，在多项涉及脉管畸形和难治性血管肿瘤的临床研究报道中，西罗莫司被证明在血管和淋巴增生性疾病中作用显着。
西罗莫司于2007年5月30日获FDA批准上市，用于治疗晚期肾，对于治疗套细胞淋巴瘤目前已进入临床4期。西罗莫司是一种雷帕霉素靶蛋白mTOR的抑制剂，mTOR为PI3K/AKT通路的下游蛋白，在多种肿瘤细胞中该通路异常激活，它能通过抑制mTOR的活性从而抑制其下游S6核糖体蛋白激酶（S6K1）的活性控制肿瘤细胞生长。此外，西罗莫司还自身具有活性，在体内也可以被转化为雷帕霉素进而抑制mTOR。
雷帕鸣作用功效
其直接作用靶点可能是一个与磷脂酞肌醇激酶具有同源序列的蛋白mammalian ‘ rOR (m TOR ) ，即西罗莫司和FKBP 复合物与m TOR 结合产物可阻断H，- 2，U，- 15 或CD28/B7 共刺激途径激活m TOR 所引发的免疫反应，从而发挥强大的免疫抑制效果。
雷帕鸣,药品介绍
