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来那替尼一种细胞内激酶抑制剂

2021年 12月 22日
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      来那替尼是一种体细胞内蛋白激酶缓聚剂,它不可逆地与外皮细胞生长因子蛋白激酶(EGFR)、HER2和HER4融合。在身体之外,来那替尼减少了EGFR和HER2的自磷酸化、中下游MAPK和AKT转录因子,并在表述EGFR和/或HER2的肿瘤细胞株中表明出抗癌活力。

  NALA (NCT01808573)是一项任意、多管理中心、对外开放标识的临床研究,科学研究了来那替尼协同卡培他滨的安全系数和实效性。入组病人均为接纳过2种或之上治疗方案的肿瘤转移HER2呈阳性的乳癌病人。

  全部病人随机分组,各自接纳来那替尼(二十一天周期时间的第一~二十一天,每日一次,每一次240Mg) 卡培他滨(二十一天周期时间的第一~14天,每日2次,每一次750Mg/m2)或拉帕替尼(二十一天周期时间的第一~二十一天,每日一次,每一次1250mg) 卡培他滨(二十一天周期时间的第一~14天,每日2次,每一次750Mg/m2)医治,直至病症进度或发生不能承受的毒副作用反映。

  59%的病人为生长激素蛋白激酶呈阳性(HR ), 41%的病人为生长激素蛋白激酶呈阴性(HR-);69%的病人曾接纳过2次医治,31%的病人曾接纳过三次或之上医治;81%的病人有内脏器官迁移,19%的病人有非内脏器官迁移。

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