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恩杂鲁胺作用机制分析

2021年 12月 24日
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  • 恩杂鲁胺

      近日,英国FDA又对前列腺药物enzalutamide/” target=”_blank” >恩杂鲁胺新适用范围开展获准,继阿比特龙后,恩杂鲁胺是第二个获准口服药。2012年8月31日,英国FDA准许恩杂鲁胺用以医治阉割抵抗性前列腺肿瘤(CRPC)病人。2019年12月16日,英国FDA准许恩杂鲁胺医治肿瘤转移阉割敏感度前列腺肿瘤(mCSPC)。2019年11月20日,恩杂鲁胺在我国获准发售,用以医治雄性激素夺走医治(ADT)不成功后没有症状的或有轻度病症且未接纳放化疗的肿瘤转移阉割抵抗性前列腺肿瘤(CRPC)的成年人病人。

      ASCO交流会会场发布了三期ENZAMET实验的結果,此项试验一共征募了1125名身患迁移蔓延雌激素敏感度前列腺肿瘤(mHSPC)病患者。她们被分成2组,一组接纳睾酮素抑止药物和enzalutamide的治疗。

  另一组则接纳睾酮素抑止药物和别的非甾体抗雄激素(NSAA)药物的治疗。研究表明,enzalutamide组病患者的三年存活概率为80%,而对照实验仅72%。恩杂鲁胺(enzalutamide)(Xtandi)是一种新式强力的雄性激素阻断剂。

  作用机制:阻隔雄性激素与蛋白激酶融合,抑止雄性激素蛋白激酶的核装运及其该蛋白激酶与DNA的相互之间功效。体外实验科学研究表明,恩杂鲁胺(enzalutamide)能够 抑止前端。腺癌细胞分化并诱发其过世。

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