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恩曲替尼针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的

2021年 12月 26日
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  • Entrectinib
  • 恩曲替尼

       2019年8月16日,恩曲替尼(Entrectinib)经FDA准许在赴美上市。制剂:内服胶襄100/200mg

  获准适用范围:医治NTRK遗传基因结合呈阳性的末期发作实体肿瘤的成年人和少年儿童病人,及其ROS1呈阳性非小细胞肝癌(NSCLC)病人。换句话说,一切癌病病人,只需有NTRK遗传基因结合,无论是肝癌、乳癌或是大肠癌,都能够考虑到应用,不限癌病种类,只看“基因变异”。

  作用机制:恩曲替尼是一种具备神经中枢系统软件活力的酪氨酸激酶缓聚剂(TKI),可以越过血脑屏障,是临床医学上唯一一种被证实对于继发性和肿瘤转移脑病症具备功效的TRK缓聚剂,而且沒有欠佳的脱靶活力(off-target activity,未做到事先设置的总体目标);能够 阻隔ROS1、ALK和NTRK蛋白激酶活力,并很有可能造成ROS1、ALK或NTRK遗传基因结合的肿瘤细胞身亡。

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