来那替尼/奈拉替尼(Nerlynx)是一种不可逆阻隔 EGFR1、HER2 和HER4 的酪氨酸激酶缓聚剂,其相对性分子质量小于拉帕替尼(各自为 557.051、25.455 g/mol)15-W)。NEf-ERT-T 的Ⅱ期临床实验结果显示,单用来那替尼比照多西紫杉醇协同曲妥珠单抗医治肿瘤转移 HER2 呈阳性乳癌病人的实际效果。
结果显示2组病人中位PFS均为12.9个月,来那替尼组到操纵脑转移层面更合理,在副作用层面来那替尼组3级拉肚子发生率远超曲妥珠单抗组。但ExteNET科学研究表明,曲妥珠单抗輔助医治后给与来那替尼并沒有减少 HER2 呈阳性乳癌脑转移发生率。
VAZ-LUIS 等研究发现,来那替尼组和安慰剂效应组 5年后脑转移的总计发生率各自为1.3%和1.8%,2组较为,差别无统计学意义(P>0.05),但在亚组分析中表明来那替尼能延长ER 呈阳性 HER2 呈阳性这一部分病人的没病存活率。
在副作用层面,来那替尼/奈拉替尼医治组 41%的病人发生了3/四级拉肚子,而安慰剂效应医治组病人中仅有2%发生了3/四级拉肚子。在一项Ⅱ期临床实验中发觉,接纳一种或多种多样中枢神经系统部分医治包含全脑开发肿瘤放疗、立体式定项肿瘤放疗和手术医治后,再给予来那替尼,病人的客观缓解率为8%,与卡培他滨协同应用客观缓解率达到49%。
来那替尼/奈拉替尼协同卡培他滨功效与拉帕替尼协同卡培他滨功效类似,来那替尼医治组3级副作用发生率为49%,以拉肚子更为普遍,发生率为32%,在其中16%的病人因副作用而终止医治。
来那替尼/奈拉替尼是一种内服、强力、不可逆酪氨酸激酶缓聚剂,关键用以HER2呈阳性乳癌的加强輔助医治。服药层面,来那替尼的强烈推荐使用量为240Mg(6片40mg),每日内服一次,与食材同屏,不断医治一年。
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