阿培利司的药理机制

        【作用机制】阿博利布是磷脂酰肌醇-3-蛋白激酶（PI3K）的缓聚剂，其抑止活力关键对于PI3Kα。编号PI3K的催化反应α-亚基（PIK3CA）的遗传基因中的作用继发性基因突变造成PI3Kα和Akt数据信号传输的活性，体细胞转换和身体之外和身体实体模型中恶性肿瘤的造成。

　　在乳癌细胞株中，阿博利布抑止PI3K中下游靶点的磷酸化，包含Aktand在带上PIK3CA基因突变的细胞株中表明出活力。在身体，alpelisib抑止PI3K/Aktsignaling方式并降低不一样的移殖实体模型中的肿瘤生长，包含乳癌实体模型。

　　已表明根据阿博利布医治的PI3K抑止诱发乳癌体细胞中雌激素受体（ER）基因表达的提升。与来源于ER呈阳性，PIK3CA基因突变的乳癌细胞株的不一样的移殖实体模型中的独立医治对比，alpelisib和氟维司群的组成表明出提升的抗癌活力。

　　【适用范围和使用方法】PIQRAY是一种蛋白激酶缓聚剂，与氟维司群协同用以医治闭经后女性和男士，生长激素蛋白激酶（HR）呈阳性，人外皮细胞生长因子蛋白激酶2（HER2）呈阴性，PIK3CA基因突变，末期或肿瘤转移乳癌在根据内分泌失调的计划方案以后或以后根据FDA准许的检测检验。

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