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拉罗替尼的适应症及作用机制

2022年 2月 25日
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       拉罗替尼(Vitrakvi / Larotrectinib)的适用范围

  拉罗替尼(Vitrakvi / Larotrectinib)是一种蛋白激酶缓聚剂,可以用成年人及少年儿童病人,适用医治合乎下列标准的实体肿瘤 。该实体肿瘤由一些出现异常神经系统营养缺乏症蛋白激酶酪氨酸激酶(NTRK)遗传基因造成,该实体肿瘤是肿瘤转移的或手术治疗摘除存有比较严重病发症的风险性,该实体肿瘤沒有比较满意的取代医治或病人以往接纳医治后病症进度。

  在全部实体肿瘤病人中,带上NTRK融合基因的病人适用拉罗替尼(Vitrakvi / Larotrectinib)医治。下列二种检验方式可明确病人是不是带上NTRK融合基因:下一代高通量测序(NGS)或莹光原位杂交检验(FISH)。下一代高通量测序用以分析性染色体的DNA序列,而莹光原位杂交检验用以精准定位性染色体上DNA序列。

  拉罗替尼(Vitrakvi / Larotrectinib)的作用机制

  拉罗替尼(Vitrakvi / Larotrectinib)是第一种批准用以医治NTRK遗传基因结合实体肿瘤的内服酪氨酸激酶缓聚剂,它适用全部种类实体肿瘤,不管其原发性部位。NTRK遗传基因结合是一种染色体变异,其产生于NTRK遗传基因与另一段不有关的遗传基因融合,然后转译并转化成出现异常的TRK蛋白质。

  TRK融合蛋白会引起肿瘤细胞不会受到操纵的繁衍、生长发育。拉罗替尼(Vitrakvi / Larotrectinib)能非特异消除NTRK融合基因,抑止TRK蛋白质的转化成,从而靶向治疗性抑止肿瘤细胞繁衍生长发育。

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