坦西莫司功效的靶标mTOR蛋白质是至关重要的一类蛋白质，是哺乳类动物新陈代谢调整的神经中枢，参加多种多样体细胞与机构的生理学主题活动，在细胞生长、分裂、迁移和生存中有至关重要的影响力，是癌症治疗中的一个受欢迎靶点。
坦西莫司是以雷帕霉素为原材料，历经半生成获得化学物质。雷帕霉素是以一种土壤层病菌中提取的天然药物化学，因为该药具备自身免疫病功效而被英国FDA准许发售。其作用机制较为与众不同，雷帕霉素的鲜红色一部分构造与下面的图中深蓝色的FKBP、深蓝色一部分构造与翠绿色的mTOR产生一氧化氮合酶。
而mTOR根据活性p70S6K1 和4EBP1蛋白质调整细胞的分化，而将其抑止后，细胞分裂将终止在G1与S期。这表明雷帕霉素以及类似物具备抗癌的潜在性活力，根据此原理，雷帕霉素以后用以抗癌科学研究，获得一系列化合物并检测他们的抗癌活力。
坦西莫司与雷帕霉素作用机制相近，全是与FKBP、mTOR融合产生一氧化氮合酶。而大家针对mTOR的兴趣爱好不仅限于抗癌，现如今，温饱思长命，永生不死是大家疯狂追求完美的理想，做为传统靶标的mTOR,拥有使大家长命的“登陆密码”，而做为其缓聚剂的坦西莫司，根据大家对其十分掌握，也做为延缓衰老药品做为科学研究关键，或许很多年后，坦西莫司会容光焕发更强的活力。
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