卢卡帕尼的药理作用机制

      作用机制

    卢卡帕尼是聚(ADP-核糖核苷酸)聚合酶(PARP)酶一个的缓聚剂，包含PARP-1，PARP-2，和PARP-3，他们在DNA修复中起功效。身体之外科学研究��表明rucaparib-诱发细胞毒性很有可能涉及到PARP酶学活力的抑制效果和提升PARP-DNA一氧化氮合酶的产生造成DNA损伤，细胞凋亡，和细胞死亡。观查到在BRCA1/2和别的DNA修复遗传基因有缺陷恶性肿瘤细胞株提升rucaparib-优势的细胞毒性。卢卡帕尼在BRCA含有或无缺点的人癌病的小白鼠不一样的移殖实体模型中��被表明降低肿瘤生长。

     药力动力学模型

     ��不确定卢卡帕尼的药力动力学模型特点。心血管电生理在一项对外开放单-臂科学研究在56例有实体肿瘤病人已经被给与持续使用量的卢卡帕尼范畴从40 mg每日1次(准许的强烈推荐使用量的0.03倍)至840 mg每日2次(准许的强烈推荐使用量的1.4倍)点评Rubraca数次给药对QTc间期的危害。在恒定的600 mg rucaparib每日2次均数QTcF从基准线提升(在人群药动学估计的95%百分位数Cmax(3019 ng/mL 90%可信区间[CI])时)为14.9 msec(11.1-18.7 msec)。

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