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卢卡帕尼的药代动力学

2022年 2月 28日
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  • RUCAPARIB
  • 卢卡帕尼

       卢卡帕尼的全部药动学是在有癌病病人明确其特点。超越一个使用量范畴从240至840 mg每日2次Rucaparib表明线形药动学与時间自觉性和使用量正比例性。

  在被准许的强烈推荐使用量Rucaparib 的均数恒定Cmax为1940 ng/mL(变异系数54%[CV])和AUC0-12h为16900 h⋅ng/mL(54% CV)。存款为3.5至6.2倍。一次静脉血管使用量12至40 mg rucaparib后负相关尾端药物半衰期(T1/2)为17钟头。

  消化吸收在准许的强烈推荐使用量时负相关Tmax为1.9钟头。卢卡帕尼马上释放出来片的均数肯定溶出度为36%与一个范畴从30%至45%。高-人体脂肪饭后,与空着肚子标准给药较为时Cmax提升20%和AUC0-24小时提升38%,和Tmax被延迟时间2.5钟头[见使用量和给药方式。

       遍布在一次静脉血管使用量12 mg至40 mg 卢卡帕尼后,Rucaparib有一个恒定遍布容量113 L至262 L.在身体之外,在人血液中在医治浓度值时rucaparib的蛋白质融合是70%。Rucaparib优先选择地遍布至血细胞有一个血夜-与-血液浓度值比率1.83.

  清除一次内服使用量600 mg 卢卡帕尼后,Rucaparib的均数尾端T1/2为17至19钟头。持续600 mg rucaparib内服每日2次后,传导率清除率范畴从15.3至79.2 L/hour.一次静脉血管使用量rucaparib 12 mg至40 mg后,清除率范畴从13.9至18.4 L/hour.

  新陈代谢在身体之外,rucaparib是关键的被CYP2D6新陈代谢和被CYP1A2和CYP3A4较低水平。

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