帕比司他Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)缓聚剂, HDACs催化反应组蛋白和一些非组蛋白蛋白质的磷酸氢钙残基除去酰胺基。HDAC活力的抑止造成组蛋白的乙酰化提升,造成染色质松驰的表观遗传更改,造成基因表达激话。
在身体之外,Farydak造成乙酰化组蛋白和别的蛋白的累积,诱发一些转换体细胞的细胞周期传导阻滞和/或细胞坏死。在使用Farydak医治的小白鼠的不一样的移植物中观查到乙酰化组蛋白水准的提升。与一切正常体细胞对比,Farydak对肿瘤干细胞的细胞毒性高些。
根据阻隔组蛋白去乙酰酶充分发挥,能浓度值依赖感地提升组蛋白和微管蛋白的过乙酰化,引起细胞周期停止和细胞坏死,而不危害健康细胞。适用范围:协同硼替佐米/阿昔洛韦医治曾用二种之上用药治疗(包含硼替佐米及免疫调节剂)的窦汇区骨髓瘤。
使用方法使用量:
(1)50mg内服,每周期时间的第一、3、5、8、10、12天服药,二十一天为一个周期时间,共八个医治周期时间。
(2)若病人能临床医学获利,沒有比较严重的不断毒副作用反映,这时可考虑到再次此外八个周期时间的医治。
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