替莫唑胺药物在治疗脑垂体癌的进袭性垂体肿瘤(APT)的功效被发觉，为这种具备趣味性的恶性肿瘤的治疗给予了史无前例的实践活动更改。在2006年发布的第一例TMZ病例报道以前，应用了各种各样化疗方案，其反映数最多是一部分性和临时的。脑垂体癌(PC)患者愈后差，存活期不够一年。在拥有TMZ之后，进袭性脑垂体瘤（APT）患者的长期性存活率拥有明显提升 ，对TMZ治疗有反映的患者的5年整体存活率达到90%。
替莫唑胺在世界各国权威性手册中都被分类为轻中度致吐抗癌药物，在没有服用止吐药的状况下，致吐率在30%之上；在临床医学上，一般会与此同时服用止吐的药物，再服用替莫唑胺。服用止吐药虽能减少反胃占比，但仍存有一部分患者在吃药后没多久产生反胃的状况，这危害了替莫唑胺的合理摄取使用量，减少了治疗实际效果。若应用针剂替莫唑胺，即便患者发生了反胃，也不会危害药品的合理摄取。
替莫唑胺是多种多样原发性恶变脑部肿瘤的规范治疗药品。在欧美国家替莫唑胺的胶囊剂和注射液共存相辅相成，都获得了完善的运用，有长达十年的历史时间。2018年年终，NMPA准许中国第一款针剂替莫唑胺商品-艾尼妥发售，丰富多彩了我国患者接纳替莫唑胺规范治疗的方式和挑选。
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