贝利司他Belinostat是2014年7月3日美国FDA准许发售的组蛋白去乙酰化酶(pan-histone deacetylase ,HDAC)缓聚剂,由Spectrum企业和TopoTarget企业(后划入Onxeo企业)协同产品研发生产制造,由Spectrum在美国发售市场销售。
贝利司他Belinostat获准用以医治反复性或不易治颈静脉T体细胞淋巴肿瘤(PTCL)。Beleodaq®为含500 mg Belinostat的注射用冻干粉针, 强烈推荐使用量是在二十一天,治疗过程的第一-5天,每日1次1000 mg/m2根据静脉血管历经三十分钟滴注给药。
作用机制
贝利司他Belinostat 做为组蛋白去乙酰化酶抑制剂,能抑止组蛋白磷酸氢钙残基的去乙酰化,在表观遗传水准推动基因表达,进而造成细胞周期的传导阻滞,诱发肿瘤干细胞的细胞凋亡。
制剂和规格型号
注射用冻干粉针,500 mg。
副作用
恶心想吐,疲惫,发烫,缺铁性贫血和反胃。
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