※心血管毒副作用
如QT周期时间增加,慢性心衰,室性早搏或心脏病等,临床研究中产生占比为4.8%。服药前后左右应查验病人的心肺功能。
※间质性肺疾病(ILD)
用恩曲替尼医治病人中很有可能产生比较严重,严重危害性命,或造成了巨大的ILD。临床研究中,产生ILD的病人占比是1.6%。假如发觉疑是ILD的病症,如呼吸不畅和干咳等,断药,请医师评定及医治。当诊断为ILD时,假如等级是1-2级,经医治修复后,依照使用量调节方式降低使用量,再次服用恩曲替尼;如果是3-四级或发作的1-2级ILD,永久性断药。
※认知功能障碍和小脑共济失调
认知功能障碍,混乱,精神面貌更改,记忆障碍,出现幻觉,小脑共济失调和构音障碍等,临床研究中产生占比为28.6%。
※其他不良反应
普遍不良反应为:味蕾阻碍、困乏、头昏、颈静脉浮肿、拉肚子、增加体重、缺铁性贫血、血肌酐升高、觉得出现异常、外展神经变病、恶心想吐、反胃、口干舌燥、腹疼、AST/ALT/ALP上升、单核细胞降低症、白细胞偏低症、疹子、关节疼、肌肉疼痛、高尿酸和视力下降等。
药品相互影响
恩曲替尼关键根据肝药酶CYP3A4新陈代谢,是一种CYP3A抑制剂。
防止恩曲替尼与强CYP3A抑制剂的与此同时给药,包含大环内酯抗菌素(如泰利霉素),抗真菌药物(称心曲康唑),抗病毒的药(如利托那韦),苯哌嗪抗抑郁药物,红西柚或葡萄柚汁等,由于强CYP3A抑制剂的与此同时应用很有可能提升恩曲替尼的血浆浓度和不良反应。
防止恩曲替尼与强CYP3A诱导剂的与此同时给药(如苯妥英钠,利福平,卡马西平片和圣约翰草等),由于强CYP3A诱导剂很有可能降低恩曲替尼的血浆浓度。
防止恩曲替尼与CYP3A底物的与此同时给药(如咪达唑仑,辛伐他丁和利伐沙班等),由于CYP3A底物很有可能提升恩曲替尼的血浆浓度和不良反应。
共用P-gp和BCRP抑制剂时,并不造成恩曲替尼的血浆浓度提升。
共用质子泵抑制剂(兰索拉唑等)时,会降低恩曲替尼的血浆浓度。
药动学
恩曲替尼是分散碱,随餐或空着肚子服用不危害血药浓度。恩曲替尼的使用量与药品曝露线性相关,服用4小时后抵达血药最高值,约14天抵达恒定血药浓度。
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