吉列替尼(gilteritinib)
2018年11月，FDA准许吉列替尼单药治疗FLT3突变的发作/不易治AML患者。研究表明， FLT3突变患者对吉列替尼的回应率不错。
吉列替尼是一种合理的I型FLT3缓聚剂，对FLT3 D835突变具备临床医学前活力，对FLT3 F691L突变抗药性。一项Ⅰ/Ⅱ期临床研究列入252名成年人发作/不易治AML患者接受吉列替尼医治，数据显示，191例FLT3突变患者中，70例(37%)患者得到CRc，大多数是接受80mg/天或高些使用量的患者。特别注意的是，D835突变患者对吉列替尼有回复（回复率小于FLT3-ITD突变患者）。当使用量为80 mg/d或高些时，141例FLT3-ITD突变的患者中有77例(55%)患者发生整体回复（overall responses），12例D835突变患者中的2例（17%）发生整体回复，13例与此同时存有D835和ITD突变的患者中，8例（62%）患者发生整体回复。
在Ⅲ期ADMIRAL临床实验中，371例对诱发放化疗失效或初次发作未医治的FLT3突变（包含ITD和D835/I836突变）AML患者任意（2:1）接受吉列替尼或拯救性放化疗（SC）。接受吉列替尼和SC医治患者的OS各自为9.3个月和5.6个月；一年存活率各自为37.1%和16.7%；CR/CRh率各自为34.0%和15.3%；CR率各自为21.1%和10.5%。吉列替尼组的负相关反映延迟时间为11个月，SC组为1.8个月。关键的是，在FLT3 ITD和TKD 突变患者中观查到类似的反映率。
吉列替尼协同化疗药也表明出优良結果。一项吉列替尼协同7 3医治后HiDAC单药保持医治的Ⅰ期临床研究中，17例接受120 mg吉列替尼医治的FLT3突变患者的CRc为100%。接受吉列替尼和柔红霉素诱发的FLT3突变患者的CRc发病率为100%。在47例接受80mg吉列替尼医治的患者中，FLT3突变患者的CRc发病率为88.9%（24例）。
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