康奈非尼/恩诺非尼(Encorafenib)是一种蛋白激酶缓聚剂，与binimetinib协同用以医治根据FDA准许的检验检验出的身患BRAF V600E或V600K基因突变的不能摘除或肿瘤转移黑素瘤病人。康奈非尼/恩诺非尼(Encorafenib)药用价值是啥应当怎样服食？
康奈非尼/恩诺非尼(Encorafenib)对于BRAF V600E，及其野生型BRAF和CRAF身体之外无细胞检测，ic值各自为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因变异，如BRAF V600E，可造成构成性激话的BRAF蛋白激酶，很有可能刺激性肿瘤干细胞生长发育。Encorafenib也可以关联到别的身体之外蛋白激酶包含JNK1, JNK2, JNK3, LIMK1, LIMK2MEK4, STK36和大幅度降低配位融合这种蛋白激酶在临床医学行得通的浓度值(≤0.9μM)。
康奈非尼抑止表述BRAF V600 E、D和K基因突变的恶性肿瘤细胞株的身体之外生长发育。在嵌入表述BRAF V600E的肿瘤干细胞的小白鼠中，康奈非尼诱发了与RAF/MEK/ERK通道抑止有关的恶性肿瘤消散。
Encorafenib和binimetinib靶向治疗RAS/RAF/MEK/ERK通道中的二种不一样蛋白激酶。与独立应用这二种药品对比，康奈非尼和比尼美替尼的相互用药在身体之外抗BRAF基因突变阳性细胞系的繁衍活力更强，在BRAF V600E基因突变人黑素瘤不一样的移殖瘤小白鼠的肿瘤生长抑止科学研究中抗癌活力更强。除此之外，与独立服药对比，康奈非尼和比尼美替尼相互用药延迟时间了BRAF V600E基因突变人们黑素瘤不一样的移殖瘤小白鼠的抗药性发生。
康奈非尼/恩诺非尼(Encorafenib)的强烈推荐使用量为450mg(6粒75mg胶襄)，每日内服一次，与binimetinib协同应用，直到病情严重或发生不能接纳的毒副作用。相关强烈推荐的binimetinib使用量信息内容，客户程序binimetinib药方信息内容。
康奈非尼/恩诺非尼(Encorafenib)可与食材一起服食或不与食材一起服食[参照临床药理学(12.3)]。在下一剂康奈非尼/恩诺非尼(Encorafenib)后12小时内，不必服食漏服的康奈非尼/恩诺非尼(Encorafenib)。
假如康奈非尼/恩诺非尼(Encorafenib)给药后发生反胃，不必服食附加使用量的康奈非尼/恩诺非尼(Encorafenib)，只是再次服食下一使用量的康奈非尼/恩诺非尼(Encorafenib)。
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