英立达/阿昔替尼是细胞因子经治患者的不二选择
吉非替尼/易瑞沙对应哪些EGFR突变？
第一代靶向药物 吉非替尼 （易瑞沙）能够治疗哪些EGFR突变？EGFR的突变不是都是一样的，而是有几十种亚型，但最主要是两种：第一种是L858R，也就是EGFR蛋白的第858个氨基酸从L突变成了R，第二种是“19号外显子缺失”，也就是EGFR蛋白中负责抑制它活性一
为什么英立达（阿昔替尼）是细胞因子经治晚期肾癌患者的最优选择？在大多数透明细胞肾癌病例中观察到VHL肿瘤抑制基因失活，VEGF过表达，进一步研究发现转移性肾癌中采用直接作用于VEGF蛋白或 VEGF受体的药物治疗显示有临床活性。TKI药物对VEGFR-2的选择性可用IC50of RTK /IC50of VEGFR-2 的比值来评估。
上一代TKI药物的比值大多＜5，说明药物对VEGFR-2和相应RTK缺乏明显选择性，容易引起相关不良反应。而英立达的比值普遍＞5，说明其对VEGFR-1,2,3选择性高，脱靶效应低，不易引起相关不良反应。研究表明，阿昔替尼在对VEGFR-1,2,3选择性高，毒性降低的同时，其抑制效能更强，疗效更好，治疗窗口更宽，而且增强的治疗窗口使阿昔替尼在降低剂量的情况下不会影响疗效，或在增加剂量的情况下不会增加不良反应。
此外，阿昔替尼的起始剂量最低，同时可选择的单片剂量更多，不论是减少剂量和干预来管理不良事件，还是在个体化安全性和耐受性基础上增加剂量都是可行的。阿昔替尼仿制药是由老挝东盟制药生产，5mg，60片装。虽然现在全球新冠肺炎疫情爆发，单该版本的阿昔替尼还是可以直邮的，不过时间要比之前长一些。更多
阿昔替尼/阿西替尼的剂量调整指南
阿西替尼（ 阿昔替尼 ）治疗晚期肾癌的剂量调整指南中指出，阿西替尼的初始剂量为5mg BID，如若耐受英立达初始剂量连续两周，在血压正常、未接受降压治疗、没有3级或4级不良反应的基础上，可增加剂量至7mg BID；如果继续耐受，使用相同评定标准，可增加
英立达,阿昔替尼
