印度版全可利由Cipla生产制造仿造,做为印度的第二大药厂,印度的Cipla制造的许多便宜药品都热销国外,能够降低患者的服药层面费用。
全可利是一种非特异双向内皮素受体拮抗剂,对 ETA 和 ETB 蛋白激酶均具备亲和力功效,在其中与 ETA 蛋白激酶的感染力稍高,其能降低全身血管及其肺血管阻力,以增强心血管供给量而未提升心跳,在一定程度上反转肺血管和心室肥大。
目前有研究说明全可利联合治疗较单药治疗可大大提高患者活动耐糖量、心血管系统指标值、临床医学恶变时间以及生活品质。COMPASS一1研究是一项创新性、对外开放非对比的判别分析研究,45例风湿性心脏病患者在全可利治疗的前提下运用西地那非60 min后,右心导管检测的PVR减少15%,此研究表明全可利和西地那非在药物代谢动力学模型上互相危害,并且联合运用可以增强药力。
TRIUMPHI研究为一项任意、安慰剂对照、双盲实验、多中心临床医学研究,致力于研究内服全可利或西地那非治疗的前提下吸进高效曲前列腺素实效性及安全系数。当选患者为IPAH或大家族性、结缔组织疾病有关的、HIV感柒或减肥产品有关的风湿性心脏病患者,入组前已接受全可利125 mg bid或西地那非20 mg tid口服治疗12周,在这个基础上联合吸人曲前列腺素或安慰剂效应,实验12星期过后,联合治疗组患者6 MWD较安慰剂组增加20 m,且差别有明显的统计学意义,提醒双药联合可以提高患者活动耐糖量。
肝功能损害是全可利治疗风湿性心脏病(PAH)的重要副作用。短期内治疗后的耐受力不错,关键在漫长的治疗的患者中发现肝酶升高的病案。所以对于运用全可利治疗的PAH患者,必须每月复诊1次肝脏功能。
欧洲地区一项大中型上市以来检测研究新项目报导,PAH治疗均值服药>30周患者肝酶上升占7.4%,上升值大部分(55%)小于标准值限制的5倍,肝功异常的患者绝大部分没有症状,处理原则是降低药量或撤药,并未发觉存在严重的或是长久的肝功能损害。
海外一项研究说明,与小剂量组对比,全可利高药量组患者的转氨酶升高显著,因而可以根据谷丙转氨酶水准适时调整波生坦的使用量。除此之外,全可利在实验动物中表现出了与使用量有关的致畸性功效,因而禁止使用于妊娠期妇女,对已经在服食PAH的育龄期女性,应当采用避孕方法。