[所有名字]:尼拉帕尼,尼拉帕利,Niraparib,Zejula,MK-4827
[通用名称]:尼拉帕尼
[产品名称]:Niraparib
[所有名字]:尼拉帕尼,尼拉帕利,Niraparib,Zejula,MK-4827
[适用范围]: 尼拉帕尼是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)缓聚剂,可用于有反复性外皮卵巢疾病、宫颈腺癌、原发腹膜后肿瘤的成人病人(需要对根据铂放化疗有彻底或部分缓解)的维持治疗。
[剂量和给药方式]: 1.强烈推荐剂量是300mg每日1次有或无食材服食。2.再次医治直到疾病进展或不能接纳不良反应。3.对不良反应,考虑到终断医治,剂量减低或给药停止。
[作用机理]:尼拉帕尼是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶,PARP-1和PARP-2的缓聚剂,它在DNA修复起着功效。身体之外科学研究曽表明尼拉帕尼-诱发细胞毒性很有可能涉及到PARP酶促反应的抑制效果并增加PARP-DNA物质的建立造成DNA损伤,细胞凋亡和细胞坏死。在BRCA1/2有或无缺点恶性肿瘤细胞株中注意到提升尼拉帕尼-诱发的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小白鼠癌细胞的异种移植实体模型与在人会有同源重组有或基因突变或野生型BRCA1/2欠缺病人-衍化移殖瘤实体模型尼拉帕尼减低肿瘤生长。
[不良反应]:尼拉帕尼最常见的不良反应(发病率≥10%)是血小板减少症,严重贫血,中性细胞降低,白细胞偏低,心慌气短,恶心想吐,严重便秘,恶心呕吐,腹疼/肚胀,黏膜炎/胃病,拉肚子,消化不好,口干舌燥,疲惫/困乏,减低胃口,泌尿系感染,AST/ALT上升,肌疼,背疼,关节疼,头疼,晕眩,味觉障碍,失眠症,焦虑情绪,鼻咽炎,呼吸不畅,干咳,疹子和血压低。
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