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安立生坦获准用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级病症的肺动脉高压患者（WHO组1），用于改进运动能力和减缓临床医学恶变。2007年6月，安立生坦得到国外药品监督管理局（FDA）批准发售，适用于WHO II级或III级病症肺动脉高压患者。以后，欧洲委员会（EC）已批准扩张安立生坦现阶段的治疗适用范围，列入组成治疗法用于肺动脉高压（PAH）患者的治疗。安立生坦在2010年获我国药品监督局批准发售，用于治疗肺动脉高压患者。
安立生坦在身患肺动脉高压的患者中，血液ET-1的浓度值提高了10倍，而且与右心房均值的压力提升和病症的严重度有关。肺动脉高压患者肺内中ET-1和ET- 1 mRNA浓度值提升9倍，主要在肺动脉祖细胞。这种发觉提醒了ET-1可能会在肺动脉高压的发病和发展过程中冒了重要作用。安立生坦是一种与ETA相对高度融合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂，与ETB对比对，ETA有高可选择性(>4000倍)，相关对ETA高选择性的临床医学危害或是不明。安立生坦也是一种ETA可选择性抗剂，身体之外研究表明，安立生坦对ETA的可选择性是ETB的4000倍。根据ET-1阻隔ETA活性，从而降低参加肺动脉高压发病的血管收缩和隐性的平滑肌细胞繁殖，提升肺动脉血容量。
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