吉瑞替尼（Gilteritinib）是一种高选择性和高活性的FLT3抑制剂，同时具有AXL抑制活性。吉瑞替尼于2018年日本批准上市，成为首个单药用于治疗FLT3突变的R/R AML患者的药物。吉瑞替尼（Xospata，适加坦）是一种口服选择性FLT3激酶抑制剂，由Astellas与Kotobuki Pharmaceutical合作研发，是全球首个获批用于治疗携带FLT3突变的复发、难治性AML的FLT3抑制剂。吉瑞替尼属于FLT3和AXL双重抑制剂，对FLT3-ITD和FLT3-D835突变均有效，并同时抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶。
2018年11月28日，美国FDA批准其用于治疗复发或难治性FLT3突变的急性髓系白血病(AML)成年患者。2021年01月31日，适加坦（富马酸吉瑞替尼片）在中国获批用于治疗携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。
2021年1月30日，中国国家药品监督管理局（NMPA）正式宣布适加坦（富马酸吉瑞替尼片，以下统称为吉瑞替尼）用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FLT3突变的复发性或难治性（治疗耐药）AML成人患者。
对于既往FLT3抑制剂治疗失败（包括7+3+米哚妥林方案等）的复发难治性AML患者，吉瑞替尼挽救疗法表现出了优异的临床疗效。
在新发急性髓系白血病（AML）中，约30%呈FLT3基因突变，预示着肿瘤早期复发和生存预后较差。近年来，已有多种FLT3酪氨酸激酶抑制剂（FLT3i）批准上市，并显著降低了移植后肿瘤复发风险、改善了患者生存获益。
作为一项临床III期随机对照研究，ADMIRAL试验比较了第二代FLT3i——吉瑞替尼与挽救疗法在治疗FLT3+复发难治性AML上的差异，将患者的中位总体生存期由5.6个月提高至9.3个月。
吉瑞替尼可抑制FLT3受体信号和外源性表达FLT3(包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶域突变FLT3-D835Y和FLT3-1TDD835Y)的增殖，并能诱导表达FLT3-ITD白血病细胞凋亡。在一项138例携带有FLT3基因突变的AML患者的Ⅲ期临床试验中，21%口服吉瑞替尼的患者能达到血液学完全或部分缓解(分别为12% 、9%)。在接受该药物治疗前，有106名患者需要输入红细胞和血小板，接受治疗后，31%的患者在56天内不再需要输红细胞和血小板。
在实验中观察到吉瑞替尼的副作用为呼吸困难、水肿、转氨酶升高、疲劳、肌痛、关节痛、不适、发热、非感染性腹泻、皮疹、头痛、低血压、头晕、呕吐、口腔炎、咳嗽、肺炎、恶心等。
在中国，吉瑞替尼于2020年3月提交上市申请、7月获得NMPA优先审评资格。2021年2月，吉瑞替尼获得中国国家药品监督管理局（NMPA）附条件批准，用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到的，携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性（疾病复发）或难治性（治疗耐药）急性髓系白血病（AML）成人患者。也就是说患者在国内的医院药房是可以买到吉瑞替尼的，这是非常令人高兴的消息，但唯一美中不足的，就是该药目前尚未进入医保，患者是不能使用医保报销一部分医药费用的。面对天价的药物，患者往往都会产生无力感，难道就此放弃治疗吗？除了国内上市的吉瑞替尼，患者也可以选择购买海外性价比较高的吉瑞替尼（Xospata），如有需要，请咨询老挝第一药房客服，可了解更多购药详情
吉瑞替尼（Gilteritinib）是安斯泰来与Kotobuki制药合作开发的一种FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂，对FLT3突变具有抑制作用，于2018年在日本获得批准上市，吉瑞替尼属于第二代FLT3抑制剂。
制剂与规格：片剂：40mg
适应证：本品用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。
合理用药要点：
1.在使用富马酸吉瑞替尼片之前，复发性或难治性AML患者必须确定其外周血或骨髓具有FLT3突变[内部串联重复（ITD）或酪氨酸激酶域（TKD）。
2.应当按照相关疾病指南，治疗前做基线评估，治疗期间定期监测血液学、细胞遗传学和分子生物学反应。
3.富马酸吉瑞替尼片的推荐起始剂量为120mg，每天一次，每28天为一个治疗周期。口服给药，整片用水送服，不得掰开或碾碎，每天大约同一时间服用。如漏服或未在原计划时间服药，可以在当日内尽快服用，但应在下一次按计划服药的 12 小时前补服，第二天继续正常计划时间服药。治疗中根据疗效和不良反应调整剂量。
4.本品治疗应持续进行，直至患者不再有临床获益或出现不可耐受的毒性。由于临床缓解可能会延迟，因此，应考虑以处方剂量持续治疗长达至6个治疗周期，确保有充分时间达到临床缓解。
