司美替尼（selumetinib）现阶段已经获得美国FDA审批推出，阿斯利康和默沙东公司公布美国FDA授于其MEK1/2抑制剂司美替尼开创性治疗资质,用以治疗≥3岁病人1型神经纤维瘤病(NF1),此病是一种少见的尚没法治疗的遗传疾病。
司美替尼（selumetinib）现阶段已经获得美国FDA审批推出，阿斯利康和默沙东公司公布美国FDA授于其MEK1/2抑制剂司美替尼开创性治疗资质,用以治疗≥3岁病人1型神经纤维瘤病(NF1),此病是一种少见的尚没法治疗的遗传疾病。
伴随着阿斯利康司美替尼的发售，不少患者在参加治疗的过程当中又多出了一项新的挑选机遇。但是，觉得令人遗憾的是，该药迄今为止没获批在国内上市，因此不少患者都十分好奇心这一款药物的全貌。阿斯利康司美替尼外型外包装如下图所示：
司美替尼（selumetinib）为MEK的可选择性、非三磷酸腺苷(ATP)竞争抑制剂,对其提纯的 MEK1的IC50为14 nmol/L,但对别的蛋白激酶、酶、蛋白激酶、钙通道和转运蛋白,如p38, c-Jun-NH2,蛋白激酶、磷脂酰肌醇3-蛋白激酶、MEK5-ERK5通路等无抑制活力。
身体之外研究表明:司美替尼可以通过抑制ERK1/2和p90 RSK基因表达而抑制原发肝细胞癌(HCC)细胞的生长。身体内科学研究则说明:本产品可以通过激话胱胺酸胰蛋白酶( caspase)通路明显抑制2-1318、5-1318,26-1004和4-1318体细胞异种移植物中ERK1/2的基因表达。给直肠癌体细胞(HT-29)异种移植瘤实体模型应用本产品( 100 mg/ kg)后,肿瘤细胞生长发育遭受抑制,且活力强过吉西他滨。
司美替尼所属公司阿斯利康致力于成为我国制药业最具有创新意识的领先企业，涉足非处方药品销售市场可提供一个业务流程稳步增长并领跑竞争对手的广阔空间。
