美国辉瑞阿糖胞苷使用说明

我国药品监督管理局在2000年准许阿糖胞苷在国内上市。阿糖胞苷是美国辉瑞公司，辉瑞制药始创于1849年，早期辉瑞制药是一家以生产制造化工原材料为基本生产经营活动的化学品公司，药品做为化学品的一种是属于企业的业务范围以内。 1998年，辉瑞制药凭着伟哥被众人熟识并成为美国最大的药品生产企业。

阿糖胞苷被基因表达为三聚磷酸盐方式（Ara-CTP），涉及到脱氧胞苷蛋白激酶（dCK），其与dCTP市场竞争融合到DNA中，再通过抑止DNA和RNA聚合酶功能的阻隔DNA生成。与其它亚急性髓性白血病（AML）体细胞对比，阿糖胞苷对野生型CCRF-CEM体细胞显现出更高生长发育抑止活性，IC50为16 nM 。

阿糖胞苷医治亚急性髓性白血病的引诱减轻 一般给与100-200 mg/m2/日，不断静滴，用上7天。减轻后医治可以使用中使用量300-500 mg/m2/日 ；或大剂量1-3 g/m2，每12小时给药一次，用3-5天。

阿糖胞苷鞘注医治中枢系统白血病 5-75 mg/m2体表面积，一般以30 mg/m2最合适。每4日一次，直到脑组织恢复过来。鞘注时可以用无防腐剂的0.9%氧化钠配置，并立即使用。

赛德萨显著诱发大鼠中枢神经元细胞凋亡10μM，在其中100μM表明最大毒副作用，并且在84小时内击杀超出80％的神经细胞，包含膜蛋白胰蛋白酶c的释放出来和caspase-3的激话，以及通过p53敲低能够变弱毒副作用，并且通过bax缺少延迟时间。

身体内科学研究阿糖胞苷（250 mg / kg）也会造成胎盘生长发育迟缓，并增加胎盘迷了路细胞坏死，在怀孕期间Slc：Wistar大鼠的胎盘迷了路区，从治疗后3小时逐渐提升，并且在恢复正常对比水准前6小时做到最高值。 48小时，p53蛋白质明显提高，p53基因表达靶基因如p21，cyclinG1和fas和caspase-3活性。

阿糖胞苷对亚急性白血病很有效，造成阿糖胞苷的G1 / S阻碍和贯序，并且以弱使用量有关的形式提升白血病布郎丹麦大鼠的生存时长，说明应用更高一些剂量的阿糖胞苷无助于它对身体的抗白血病功效。