坦罗莫司(temsirolimus,CCI-779)是通过美国惠氏公司研制的一种靶蛋白缓聚剂,具备非特异哺乳类动物雷帕霉素/(西罗莫司),美国药品管理处(FDA)和美国食品类在2007年5月批准坦罗莫司用以不易治末期肾细胞癌的一线治疗,在同一年里,坦罗莫司经欧洲地区药物管理处(EMBA)批准开售。
坦罗莫司(temsirolimus,CCI-779)是通过美国惠氏公司研制的一种靶蛋白缓聚剂,具备非特异哺乳类动物雷帕霉素/(西罗莫司),美国药品管理处(FDA)和美国食品类在2007年5月批准坦罗莫司用以不易治末期肾细胞癌的一线治疗,在同一年里,坦罗莫司经欧洲地区药物管理处(EMBA)批准开售。坦罗莫司是一种激酶抑制剂,它能够阻拦一种调整细胞的生长蛋白质即钠巴菌素的哺乳类动物箭靶(mTOR),进而来缓解肿瘤的生长发育。该药可以治疗末期肾细胞癌。
坦西莫司功效的靶点mTOR蛋白质是极为重要的一类蛋白质,是哺乳类动物代谢调节的神经中枢,参加多种多样体细胞与组织生命活动,在细胞生长、分裂、迁移和生存含有极为重要的影响力,是癌症治疗中的一个受欢迎靶点。坦西莫司要以雷帕霉素为主要原料,通过半合成获得化学物质。雷帕霉素是以一种土壤层病菌中提取的天然药物化学,因为该药具备免疫抑制作用所以被美国FDA批准发售。其作用机理较为与众不同,雷帕霉素红色的一部分结构和下面的图中蓝色的FKBP、深蓝色一部分结构和翠绿色的mTOR产生物质。