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2018 年6 月27 日,恩考菲尔博德和比美替尼得到美国食品药品安全管理处( FDA) 准许发售用以存有BRAF V600E 或BRAF V600k突变的不能割除或转移黑素瘤病人。
贝美替尼(比美替尼)是丝裂原活化细胞外数据信号调整激酶1 (MEK1)和激酶2 (MEK2)活性的可逆性抑制药,MEK蛋白质是人体细胞外数据信号有关激酶(ERK)上下游通道的调节因子。身体之外非体细胞实验,比米替尼可抑制ERK的磷酸化,并且能够抑止取决于MEK磷酸化得人黑素瘤BRAF基因突变细胞株的生存力;在体内,也可以抑止ERK的磷酸化和小白鼠异种移植BRAF基因突变模型的恶性肿瘤提高。
恩考菲尔博德是靶向治疗黑素瘤基因变异BRAF V600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药,产生可刺激性激话癌细胞繁育的BRAF激酶。体外试验,与NK1、JNK2、JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36等激酶融合,并且能够抑止BRAF V600 E、V600D和V600K恶性肿瘤细胞株增长。
美国出产比美替尼在国外上市了吗?
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