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恩考芬尼(Braftovi),一种激酶缓聚剂,抑止表述BRAFV600 E、D和K基因变异的恶性肿瘤细胞株的离体生长发育。恩考芬尼与比美替尼(Birimetinib)协同可以治疗身患BRAFV600E或V600K基因变异的不能割除或肿瘤转移黑色素瘤病人,该内服联合疗法已获得FDA准许。
比美替尼是一种减数分裂原激话的细胞外数据信号调整激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆性缓聚剂。MEK蛋白质是细胞外数据信号有关激酶(ERK)方式的上游调理剂。在体外,比美替尼在无细胞试验中遏制了ERK的磷化处理,并遏制了BRAF突变性黑素瘤体细胞。恩考替尼就是针对BRAF V600E及其突变型BRAF和CRAF的激酶缓聚剂。BRAF遗传基因里的基因突变可引起构成型激话的BRAF激酶,进而刺激性恶性肿瘤细胞生长。还可以在体外与其它激酶融合,包含JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并临床上可以达到的含量下明显减少配位和这些激酶的融合,因此做到可抑制癌细胞消散。比美替尼和恩考替尼能够靶向治疗于RAS,RAF,MEK,ERK方式里的两种不同的激酶。与单用任何一种药品对比,协同给药在体外对BRAF基因突变阳性细胞具有更好的抗升值活性。在小白鼠中,对BRAF V600E基因突变黑色素瘤一样形成了更多的抗癌活性。
2018年6月27日,恩考非尼和比米替尼这俩药品同时拥有美国食品药品安全管理处(FDA)准许发售,并特定用以经FDA核准的一种检测方式确认存有BRAF V600E或BRAF V600K基因突变不能割除或转移黑素瘤病人。恩考芬尼至今未在中国获准发售,建议大家根据中国更专业的海外医疗服务组织获得美国出产恩考芬尼。
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