达希纳/尼洛替尼对很多耐药突变激酶都有很好的亲和力
帕博西尼/palbociclib价格昂贵
IBRANCE( palbociclib ) capsules 帕博西尼是一种口服、靶向性制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。 帕博西尼常见不良反应：中性粒细胞减少，白细胞减少，疲乏，贫血，上呼吸道感染，恶
伊马替尼与非活化构象有效结合带来的选择性优势，对耐药突变来说，在敏感性方面变成了劣势。随后Novartis公司开发了伊马替尼的跟进药物，即结构上相似的尼洛替尼（达希纳®）26.28，改善了针对伊马替尼的耐药性。有耐药性的尼洛替尼26.28是伊马替尼26.5的跟进化合物，该化合物以同样的模式结合BCR―ABL激酶，但是亲和力更强。
除Thr314突变为异亮氨酸外，尼洛替尼对其他所有的耐药突变激酶都有很好的亲和力，并且能稳定激酶的非活化构象。尼洛替尼的侧链是一个三氟甲基取代的芳香环和一个咪唑片段，它能更好地适应结合口袋，有更高的亲和力。亲和力优势推测是耐药敏感性减弱的原因，因为对非活化构象到活化构象的细微转变有更好的耐受性。
另一个化合物是Bristol―Myers Squibb公司的达沙替尼（施达赛®），它绕开伊马替尼的耐药性，它采用了一个完全不同的BCR―ABL激酶结合模式。因此，可以合理地推测达沙替尼和伊马替尼及尼洛替尼有不同的选择性，如该化合物也可以结合Scr家族的激酶。更多
特罗凯/厄洛替尼新辅助治疗NSCLC再添新证据
新辅助治疗是指有潜在手术机会的肿瘤患者术前所接受的化疗，放疗等抗肿瘤治疗，从而提高局部晚期NSCLC肿瘤完全切除率和减少肿瘤微转移，延长患者生存期。而局部晚期可切除的非小细胞肺癌（NSCLC）的最佳新辅助方案仍存在争议。吴一龙教授团队的CTONG 110
达希纳,尼洛替尼
