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卡非佐米,是一种蛋白酶体缓聚剂,可用为治疗多发性骨髓瘤患者。多发性骨髓瘤(multiple myeloma, MM)是始于B细胞株的肿瘤,其特征在于恶变浆细胞在脊髓免疫微环境复制繁殖,造成骨裂和脊髓多器官衰竭,是全世界第二个比较常见的血液系统肿瘤,借助传统化疗方案不可以痊愈。硼替佐米(brotezomib)是第一个蛋白酶体缓聚剂,是多发性骨髓瘤的一线用药,使多发性骨髓瘤的治疗拥有实质性进展,因其很强的抗药性及大家并对耐药机制的不断科学研究,卡非佐米继硼替佐米后,被FDA准许为第二个蛋白酶体缓聚剂,用以治疗以前接纳最少2种药品(包含硼替佐米和免疫增强剂治疗)的多发性骨髓瘤患者。
卡非佐米优势分析:(1)作用机理:卡非佐米和20S蛋白酶体的糜蛋白酶是不可逆转融合,而硼替佐米是可逆性融合,此外,卡非佐米还能够抑制蛋白酶和类半酰天门冬酶。可逆性质抑止和选择性抑制授予卡非佐米一个隐性的优点,在功效和耐受力均超过硼替佐米。(2)安全与耐受力:相较于硼替佐米,卡非佐米的外围神经系统病损偏少,在RRMM患者中,3级周围神经病变率是1.3%,但却没有患者有4级事情,仅有1%患者要调整使用量或断药。卡非佐米长期性治疗减轻患精神病的风险性。(3)抗药性:大概60%的患者最后会让硼替佐米发生抗药性,耐药性发生的平均时间为硼替佐米治疗的一年内。临床实验说明卡非佐米替代硼替佐米十分安全,可以有效的治疗硼替佐米治疗不成功的MM患者。
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