索拉非尼抑制肿瘤新生血管形成。肿瘤生长依靠新生血管的建立，VEGFR和PDGFR是最关键的推动血管所形成的调节因子。索拉非尼对此二种蛋白激酶的激酶抑制剂活性有抑制功效，因而，阻隔肿瘤新生血管的建立和断开肿瘤体细胞的营养物质供货，间接性抑制肿瘤细胞生长。
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索拉非尼抑制Rafd和B-Raf丝氨酸和苏氨酸蛋白激酶的活性，进而抑制RAS／RAF／MEK／ERK数据信号传导通路，抑制肿瘤细胞增殖。很多肿瘤的产生与RAS／RAF／MEK／ERK转录因子的病变有关。索拉非尼可以抑制Raf-1及突变型和V599E基因突变B-Raf的丝氨酸和苏氨酸蛋白激酶活性来阻隔RAS／RAF／MEK／ERK转录因子，进而立即抑制肿瘤细胞的增殖。索拉非尼也可以抑制FLT3和c-KIT这几种蛋白激酶激酶抑制剂活性进而抑制肿瘤细胞增殖。
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