特威凯/多替拉韦钠能否有效穿越血脑屏障控制脑部HIV？
来那替尼/奈拉替尼不良反应的发生机制
来那替尼（ 奈拉替尼 ）作为HER-TKI，可阻断HER1、HER2和HER4的受体信号通路传导而发挥作用。研究表明，来那替尼对HER2酪氨酸激酶ATP结合位点的选择性强，可通过阻断ATP结合位点酪氨酸激酶活性，抑制肿瘤细胞增殖。与同为治疗乳腺癌的TKI拉帕替尼不同，
众所周知，HIV感染者在感染后不久，HIV会通过血脑屏障进入大脑。因此HIV药物组合需要有一定的能力穿过血脑屏障，以控制大脑内的病毒，从而实现更好的效果。多替拉韦钠（特威凯）作为一种较新的整合酶抑制剂，在穿越血脑屏障的能力如何呢？研究人员进行了一个实验，评估每日一次DTG在脑脊液（CSF）中的分布和抗病毒活性。
13名白人男子参加了试验，11人完成了试验。脑脊液中的中多替拉韦钠浓度在第2周时为18ng / mL（范围，4-23ng / mL），在第16周时为13ng / mL（4-18ng / mL）。多替拉韦钠在脑脊液与总血浆的浓度的比例类似。脑脊液（n = 11）和血浆（n = 12）HIV-1 RNA的基线中位变化分别为-3.42和-3.04 log10拷贝/ mL。11名受试者中的9名（82％）在第16周具有<50拷贝/ mL的血浆和CSF HIV-1 RNA水平<11拷贝/ mL，11名中有10名（91％）具有脑脊液HIV-1 RNA水平（脑脊液病载）<2拷贝/ mL。
结论：脑脊液中的多替拉韦钠浓度与未结合的血浆浓度相似，并超过抑制野生型HIV（0.2ng / mL）所需的体外50％浓度，表明多替拉韦钠达到了中枢神经系统中的治疗浓度。 脑脊液和血浆中的HIV-1 RNA（病载）减少是相似的。更多
来那替尼(Nerlynx)相关性腹泻临床管理
来那替尼（ Nerlynx ）相关性腹泻临床管理洛哌丁胺是单纯性轻度至中度腹泻药物管理的主要手段，在TKI药物治疗中，可作为腹泻的预防性或解救性使用。近年来，来那替尼的安全性研究也对洛哌丁胺预防方案的疗效进行评估。NSABP FB-8是一项多中心、开放标签
特威凯,多替拉韦钠
