劳拉替尼(Lorlatinib)归属于第三代 ALK 激酶抑制剂抑制剂,已经被FDA许可用以治疗间转性淋巴肿瘤蛋白激酶(ALK)阳性的肿瘤转移非小细胞癌(NSCLC)患者,这种患者要在接受吉非替尼(第一代 ALK 抑制剂)及最少一种别的ALK抑制剂治疗后病况依然存在进度,或是接受第二代ALK抑制剂alectinib或certinib一线治疗后病况依然存在进展的患者。
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劳拉替尼(Lorlatinib)归属于第三代 ALK 激酶抑制剂抑制剂,已经被FDA许可用以治疗间转性淋巴肿瘤蛋白激酶(ALK)阳性的肿瘤转移非小细胞癌(NSCLC)患者,这种患者要在接受吉非替尼(第一代 ALK 抑制剂)及最少一种别的ALK抑制剂治疗后病况依然存在进度,或是接受第二代ALK抑制剂alectinib或certinib一线治疗后病况依然存在进展的患者。
为剖析劳拉替尼在末期 ALK 或 ROS1 呈阳性NSCLC 患者安全性、功效、较大耐药性剂量及药动学,中国一项科学研究列入54 名患者做为研究主体,患者内服劳拉替尼,每日1次,剂量从 10 mg 一直到 200 mg,或是每日 2 次,从 35 mg一直到100 mg;每一剂量组至少3名患者。对于某些患者,在劳拉替尼治疗时进行肿瘤活检,来确认ALK 耐药突变状况。在接受过最少劳拉替尼一个剂量的患者内进行安全性评估,在意向治疗(ALK 或 ROS1 重新排列且最少接受劳拉替尼一个剂量)的患者内进行有效性评价。
最后数据显示,绝大多数经历过第二代 ALK 抑制剂治疗不成功的患者仍可以从劳拉替尼中受益。序贯的多段 ALK 抑制剂治疗毫无疑问大大提升了 ALK 阳性的患者的总生存率。
副作用层面,劳拉替尼大体上耐受力优良,具体表现为 1~2 度不良反应。劳拉替尼的那一部分不良反应与其它 ALK 抑制剂上类似,例如外围浮肿、体质量提升、严重便秘等。劳拉替尼的开发企业辉瑞公司创办于1849年,迄今已有170多年的历史,公司总部纽约,是世界上最大的以产品研发为核心的生物技术公司。