比卡鲁胺是用来治什么的？

比卡鲁胺是用来治什么的？

比卡鲁胺治疗前列腺癌疗效怎样？

评价比卡鲁胺150mg单用与去势联合比卡鲁胺50mg比较疗效和安全性。 结果显示比卡鲁胺150mg单药治疗12周，其PSA的抑制率为62.2%，前列腺体积缩小36.3%；同目前的标准的去势治疗相比疗效相似。

比卡鲁胺属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩，那么，比卡鲁胺是用来治什么的？

比卡鲁胺适应症：

临床上用与促黄体激素释放激素(LHRH)类似物联合用药，或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

比卡鲁胺的药物相互作用：

比卡鲁胺与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。

体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂，对CYP 2C9,2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。

虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与比卡鲁胺之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用比卡鲁胺28天后，平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加至80%。对于治疗指数范围小的药物，该增加程度可具有相关性。因此，禁忌联合使用特非那定，阿司咪唑或西沙比利，且当比卡鲁胺与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素，推荐在比卡鲁胺治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。

当比卡鲁胺与抑制药物氧化的其他药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上，这样可以引起比卡鲁胺血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。

体外研究表明比卡鲁胺可以与双香豆素类抗凝剂，如:华法令，竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用比卡鲁胺，应密切监测凝血酶原时间。

比卡鲁胺是在什么时候上市的？

1995年，比卡鲁胺在英国上市，与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的非甾体类抗雄激素药物。 1999年，比卡鲁胺也顺利在我国获批上市，尽管比卡鲁胺已经上市多年，但是在治疗前列腺癌方面的效果依旧是不错的。

比卡鲁胺,适应症