Pomalidomide(泊马度胺)由新基(Celgene)公司研发,于2013年2月8日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,之后于2013年8月5日获得欧洲药物管理局(EMA)批准上市,由新基公司上市销售,商品名为Pomalyst®(美国)或Imnovid®(欧洲)。
泊马度胺(Pomalidomide)是来那度胺的衍生品,主要是治疗来那度胺失败,或者是来那度胺耐药后的患者,泊马度胺仅仅只能是治疗多发性骨髓瘤,其他的病不可以哦。
泊马度胺(Pomalidomide/Bolemide) 是继沙利度胺和来那度胺后的第三个度胺类药物,是一种免疫调节剂,具有抗肿瘤活性,适用于既往接受过至少两种药物( 包括来那度胺、硼替佐米) 且最近治疗进行中或治疗完成60天内疾病进展的多发性骨髓瘤患者(MM)。泊马度胺口服后吸收迅速,单次给药后达峰时间(tmax) 为0.5 ~ 8 h,半衰期长,通过多重作用机制来抑制多发性骨髓瘤,包括通过半胱氨酸门冬氨酸蛋白酶诱导肿瘤细胞凋亡,减少核扩散。
作用机理:(1)泊马度胺是一种沙利度胺类似物,是一种有抗肿瘤活性的免疫调节剂。在体外细胞学试验,Pomalidomide抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外,泊马度胺抑制来那度胺-耐药多发性骨髓瘤细胞株的增殖,与地塞米松协同作用诱导来那度胺-敏感、来那度胺-耐药细胞株肿瘤细胞凋亡。(2)泊马度胺增强T 细胞和自然杀伤(NK)细胞介导的免疫,抑制单核细胞促炎性细胞因子的生成(如,TNF-α和IL-6)。在小鼠肿瘤模型和和体外脐带模型中泊马度胺显示抗血管生成活性。
使用泊马度胺警告和注意事项:(1)血液学毒性:3/4级中性粒细胞减少最常见。监测患者血液学毒性,尤其是中性粒细胞减少。(2)肝毒性:包括致命的肝功能衰竭,需每个月进行肝功能的监测。(3)超敏反应:可能出现神经性水肿及重度皮肤反应,若发病则停止给药。
相对于来那度胺的多面性,泊马度胺的局限性比较大,且由于药物价格比较来那度胺更贵,患者选择度来看,依旧是来那度胺第一。
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