替诺福韦酯(TDF)的药学特性及其抗病毒作用
长期吃韦瑞德(TDF)相关耐药变异
韦瑞德 （TDF）对照ADV治疗HBeAg阴性CHB的随机、双盲、多中心的Ⅲ期临床试验同样主要纳入初治CHB患者，结果表明：治疗至48周时，TDF和ADV组HBV DNA ＜ 400 拷贝/ml的比率分别为92%和59%（P ＜ 0.001），组织学改善率分别为72%和69%（P ＞ 0.05），完全
替诺福韦酯（TDF） 是当前慢性乙型肝炎（CHB）患者抗病毒治疗的一线药物之一。2008 年美国食品与药品管理局批准TDF 用于CHB 治疗。2014 年TDF 被中国食品与药品监督管理局批准用于CHB 患者抗病毒治疗。
TDF 是富马酸替诺福韦二吡呋酯，口服后很快水解为替诺福韦，在细胞内被磷酸化为具有活性产物替诺福韦二磷酸，与5′ – 三磷酸脱氧腺苷酸竞争掺入病毒DNA 链中，由于其缺乏3′ -OH 导致DNA 链延长受阻而抑制病毒复制。药代动力学研究显示，TDF 的药代动力学在中国人群与欧美患者无显著差异。空腹口服TDF 的生物利用度为25%。虽然高脂饮食（指每餐热量700 ～ 1 000 Kcal，其中脂肪含量40% ～ 50%）可略增加TDF 生物利用度。
但一般饮食（light meal）口服TDF 的生物利用度与空腹相当。TDF 不经肝脏细胞色素P450 酶代谢，而经肾小球直接滤过或经肾小管排泌。因此，慢性肾脏病患者如病情需要必须选择TDF 抗病毒治疗，其TDF 需根据Ccr 相应减量。更多
TDF用于初治乙型肝炎患者的疗效
TDF 用于初治的慢性 乙型肝炎 患者，可长期有效地抑制HBV DNA，改善患者生物化学与组织学指标，且安全耐受性良好，可作为该类患者的一线治疗方案之一（A1）。对于TDF单药疗程≥ 48周仍未获得病毒学应答者，部分专家出于迅速抑制病毒以尽快改善肝脏病情的
替诺福韦酯,TDF
