女性在现在的生活工作中担负起了越来越重要的角色,相应的生活工作压力也随之而来,与此同时疾病也不请自来。乳腺癌是女性最常见的浸润性癌症,也是仅次于肺癌的女性癌症死亡的第二大凶手。女性对于乳腺癌是谈之色变,我们今天就来具体的聊一聊乳腺癌杀手-靶向药帕博西尼(Palbociclib/帕西尼/ Parcini)。主要从以下几点来介绍:

【药品简介和机理】
帕博西尼(Palbociclib/帕西尼/ Parcini)是全球首个批准上市的CDK4/6激酶抑制剂,是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-Dependent Kinase,CDK)是一类丝氨酸/苏氨酸激酶,作为细胞内重要的信号转导分子,和周期素(Cyclin)形成CDK-cyclin复合物,参与细胞的生长、增殖、休眠或者凋亡的调节。
细胞周期失控是肿瘤的一个标志性特征,CDK4/6 的特异性激活与肿瘤的增殖密切相关,大约80%的人类肿瘤中存在cyclin D-CDK4/6-INK4-Rb通路的异常。将CDK4/6作为抗肿瘤靶点的优势在于CDK4/6抑制剂不表现出“泛-CDK抑制剂”的细胞毒性如骨髓抑制和肠道反应等,而且能够增强细胞对药物的敏感性,具有更强的药物靶向性。
来自宾夕法尼亚大学的研究人员近日在JAMA Oncology杂志上发表了其最新研究成果,他们对130项相关论文进行分析评估后发现,药物Palbociclib(帕博西尼)除了可以有效安全地抵御特定类型的乳腺癌外,其早期临床试验结果还揭示了其对淋巴瘤、肉瘤、畸胎瘤等肿瘤的效力,而与其它抗癌疗法比如内分泌疗法、化疗及其它靶向疗法结合或许可以对骨髓瘤和其它实体瘤带来较好的疗效。在乳腺癌和其它癌症的临床试验中,每日服用一次Palbociclib是安全的,而且该药物的主要副作用可以对嗜中性白血球减少症进行逆转,除了中性粒细胞外,帕博西尼Palbociclib对正常细胞的效应也较小。
【适应症】
帕博西尼(Palbociclib/帕西尼/ Parcini)用于联合以下药物治疗HR+,HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者。
01. 在绝经后的患者中联合来曲唑,作为内分泌治疗为基础的初始方案。
02. 联合氟维司群,用于治疗在经内分泌治疗后又出现进展的患者。

推荐剂量:125mg每天一次,与食物服用,服用21天,停7天,本品应该和食物一起服用。
调整剂量:建议根据个体安全性和耐受性中断和/或剂量减低给药。
【常见不良反应】
中性粒细胞减少,白细胞减少,疲乏,贫血,上呼吸道感染,恶心,口炎,帕博西尼说明书脱发,腹泻,血小板减少,食欲减退,呕吐,乏力,周围神经病变,和鼻衄。
【注意事项】
⑴血液学:可能发生中性粒细胞减少。监视完全血细胞计数IBRANCE治疗开始前和在每个疗程开始,以及在头两个疗程第14天,和当临床指示时。
⑵感染:监视体征和症状和适当时不给药。
⑶胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告患者对胎儿潜在风险和使用有效避孕。
【药物相互作用】
CYP3A抑制剂:避免IBRANCE与强CYP3A抑制剂的同时使用。如强抑制剂不能避免,减低IBRANC剂量。
CYP3A诱导剂:避免IBRANCE与强和中度CYP3A诱导剂的同时使用。
CYP3A底物:有狭窄治疗指数敏感CYP3A4底物当与IBRANCE同时给予时剂量可能需要减低。
关于乳腺癌靶向药-帕博西尼的具体介绍今天先到这里,下次会给大家带来更多关于乳腺癌的症状、发展、自查、预防检查方面的知识。
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