卡博替尼（Cabozantinib）江湖俗称XL184。
它是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点。分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。
卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。卡博替尼的原研厂是Exelixis。
什么人适合用卡博替尼
卡博替尼因为靶点多，所以适应症多。目前，FDA已经批准卡博替尼适应症包括：
（1）用于复发难治的晚期甲状腺髓样癌
（2）索坦治疗失败的晚期肾癌。
尚在临床试验的适应症包括：
（1）肝癌
（2）软组织肉瘤
（3）非小细胞肺癌
（4）前列腺癌
（5）乳腺癌
（6）卵巢癌
（7）肠癌
卡博替尼效果如何
1、骨转移
有很多癌症晚期的患者，会发生骨转移。所谓的骨转移，主要是指癌细胞通过血液循环等途径经过游走、扩散、种植到某些部位的骨头上，形成骨转移瘤。
目前的研究证明有5种肿瘤比较容易发生骨转移癌，也就是乳腺癌、肺癌、前列腺癌、肾癌、甲状腺癌癌发生骨转移的几率比较高。但是，也不是说这些癌症都会发生骨转移。例如，67%-75%的乳腺癌会发生骨转移，30%-40%的肺癌患者会发生骨转移。而消化道肿瘤，如胃癌、肝癌、肠癌等发生骨转移的几率并不高，这些肿瘤的转移主要发生在其他部位，比如肠癌转移肝脏的概率较大。
对于骨转移的肿瘤，比较顽固，而且对于肿瘤患者来说，也遭受了巨大的痛苦，骨转移带来的疼痛可想而知，严重的情况甚至会丧失活动能力。
卡博替尼对于肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。
2、肺癌
（1）用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。
（2）用于EGFR野生型经治的肺癌患者：一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者，使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者单用特罗凯，生存期明显延长，联合用药组的生存期是13.3个月，单用卡博替尼组是9.2个月，单用特罗凯是5.1个月。
（3）用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%（25 of 37），22例患者肿瘤缩小＞30%。
3、肾癌
卡博替尼的有效率是索坦的数倍（46% vs 18%），生存期明显延长（30.3个月 vs 21.8个月）。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67% vs 68%。
主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前，卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线药物。
4、肝癌
卡博替尼治疗肝癌，疾病控制率达66%。
接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长，死亡风险下降了37%，客观有效率大约为5%。
目前卡博替尼已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道，成为晚期肝癌治疗药物之一。
5、甲状腺髓样癌
对于携带RET突变的甲状腺癌患者，卡博替尼明显延长了总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月，翻了一倍都多。总人群中，总生存期也从21.1个月，延长到了26.6个月。
6、联合Opdivo治疗的实体瘤
卡博替尼可以通过清除肿瘤周围助纣为虐的“骨髓来源的免疫抑制细胞”（MDSC细胞）等方式，增加患者对PD-1抗体等免疫治疗的疗效。因此，不少研究将卡博替尼选为PD-1抗体的“黄金搭档”，进行联合治疗并取得了良好的治疗效果。
碧康制药生产的Cabozanix是卡博替尼在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。
卡博替尼使用说明书
适应症
卡博替尼的适应症广泛，主要包括：
（1）适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌；
（2）适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌；
（3）适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者
（4）适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者
用法与用量
（1）推荐剂量为每日140mg（1粒80mg胶囊和3粒20mg胶囊）；
（2）不可与食物一起食用；
（3）服用药物前和至少一小时后共至少2小时不要进食；
（4）对不良反应，可考虑减低剂量或治疗中断。
常见副作用
主要有：腹泻、恶心、呕吐、便秘、口腔溃疡、鼻出血、食欲下降等。
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