肝功能患者服用注意阅读瑞博西尼薄膜片说明书
泰瑞沙/奥希替尼罕见耐药机制
奥希替尼（ 泰瑞沙 ）打破了靶向药物一年左右的中位耐药时间，大大延长患者的总生存期，创造了史上最长的PFS和OS记录。但是，奥希替尼也无法避免耐药，并且耐药后机制复杂，处理起来非常棘手。今天我们分享奥希替尼罕见耐药机制―HER2 16外显子跳跃突变
【瑞博西尼说明书】
商品名：Kisqali
英文名：ribociclib
中文名：瑞博西尼薄膜片
生产商：诺华制药
【药品简介】
2018年11月19日，瑞士制药巨头诺华（Novartis）新型乳腺癌靶向药物Kisqali（ribociclib）近日欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）推荐批准扩大Kisqali的适应症。具体而言，CHMP建议批准Kisqali联合氟维司群（fulvestrant）作为初始内分泌疗法用于激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性（HR /HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌患者，以及用于之前已接受内分泌治疗的患者。
此外，CHMP还建议批准Kisqali联合内分泌疗法和一种促黄体激素释放激素激动剂（LHRH）治疗绝经前、围绝经期女性患者。
【作用机制】
Ribociclib是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和6的抑制剂。这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活，并在导致细胞周期进展和细胞增殖的信号传导途径中起关键作用。细胞周期蛋白D-CDK4/6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白（pRb）的磷酸化调节细胞周期进程。
在体外，ribociclib降低pRb磷酸化，导致细胞周期的G1期停滞并减少乳腺癌细胞系中的细胞增殖。在体内，在具有人肿瘤细胞的大鼠异种移植模型中用单一试剂ribociclib处理导致肿瘤体积减少，这与pRb磷酸化的抑制相关。在使用衍生自患者的雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型中，ribociclib和抗雌激素的组合研究（例如，来曲唑）导致增加的肿瘤生长抑制相比于单独每种药物。另外，ribociclib和氟维司群的组合导致雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长抑制。
【适应症和用法】
KISQALI是一种激酶抑制剂，与以下物质结合使用：
一种芳香酶抑制剂，用于治疗患有激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期或转移性乳腺癌的前/绝经前或绝经后妇女，作为初始内分泌治疗;要么
氟维司群用于治疗患有HR阳性，HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女，作为初始内分泌治疗或内分泌治疗后疾病进展。
【剂量和给药】
KISQALI片剂与芳香酶抑制剂或氟维司群一起口服，含或不含食物。
推荐起始剂量：口服600毫克（三片200毫克片剂），连续21天每天服用或不服用食物，连续服用7天。
基于个体安全性和耐受性，可能需要剂量中断，减少和/或中断。
【剂量形式和强度】
片剂：200mg
【禁忌症】
没有。
【警告和注意事项】
QT间期延长：在开始用KISQALI治疗之前监测心电图（ECG）和电解质。在第一周期的大约第14天和第二周期的开始时重复ECG，并且如临床指示的那样。在每个循环开始时监测电解质6个循环，并且如临床指示的那样。避免将KISQALI与已知延长QT间期和/或强CYP3A抑制剂的药物一起使用。
伴随使用他莫昔芬增加QT延长：KISQALI不适用于他莫昔芬的同时使用。
肝胆毒性：已观察到血清转氨酶水平升高。在开始用KISQALI治疗之前进行肝功能检查（LFT）。在前两个周期中，每个2周监测LFT，在每个后续4个周期的开始，并且如临床指示。
中性粒细胞减少症：在开始用KISQALI治疗之前进行全血细胞计数（CBC）。在前两个周期中每隔2周监测CBC，在每个后续4个周期的开始，并且如临床指示。
胚胎 – 胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。告知患者对胎儿有潜在风险并在治疗期间使用有效的避孕措施。
【不良反应】
最常见的不良反应（发生率≥20％）是中性粒细胞减少，恶心，感染，疲劳，腹泻，白细胞减少，呕吐，脱发，头痛，便秘，皮疹和咳嗽。
【药物相互作用】
CYP3A4抑制剂：避免同时使用强力CYP3A抑制剂的KISQALI。如果无法避免强效抑制剂，请减少KISQALI剂量。
CYP3A4诱导剂：避免同时使用强力CYP3A诱导剂的KISQALI。
CYP3A底物：当与KISQALI同时给药时，可能需要降低具有窄治疗指数的敏感CYP3A底物的剂量。
已知延长QT间期的药物：避免同时使用已知可延长QT间期的药物，如抗心律失常药物。
【用于特定人群】
哺乳期：建议不要母乳喂养。
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