坦西莫司由美国辉瑞公司公司生产,于2007年5月由美国FDA审批推出,可以治疗肝细胞癌。该药是第一款应用于mTOR的抗癌药物。肝细胞癌是一种常见的癌病,约为全部疾病的2-3%,而且末期肝细胞癌的5年存活率仅有5-10%。
坦西莫司功效的靶标mTOR蛋白质是极为重要的一类蛋白质,是哺乳类动物代谢调节的中枢,参加多种多样体细胞和组织的生命活动,在细胞增殖、分裂、转移生存含有极为重要的影响力,是癌症治疗中的一个受欢迎靶点。
坦西莫司要以雷帕霉素为主要原料,通过半合成获得化学物质。雷帕霉素是以一种土壤细菌中提取的天然药物化学,因为该药具备免疫抑制作用所以被美国FDA审批推出。其作用机理较为与众不同,雷帕霉素红色一部分结构和下图中蓝色FKBP、深蓝色一部分结构和墨绿色的mTOR产生物质。
而mTOR根据活性p70S6K1 和4EBP1蛋白质调整细胞的分化,而将抑止后,细胞代谢将暂停在G1与S期。这表明雷帕霉素以及锌指具备抗癌潜在活力,鉴于此原理,雷帕霉素以后用以抗癌科学研究,获得一系列化合物并检测它们抗肿瘤活性。
服用坦西莫司很严重的不良反应包括:超敏反应、血糖偏高/葡萄糖水承受欠佳、肝受损、感柒、间质性肺病、高血脂症、肠穿孔、肾衰竭、脑出血等。严重不良反应请去医院就诊,依照医生叮嘱予以处理,不必私自服用别的药品,以防造成后果。
然后我们简易来看一下坦西莫司生产药业公司——美国辉瑞公司。辉瑞制药有限公司是美国一家海外药业公司,其总公司设在纽约市。热卖产品包含降低胆固醇药立普妥、口服抗真菌药大扶康、抗菌素希舒美,及其治疗阳痿药伟哥等。辉瑞公司制药厂是全球最大的医药行业。 辉瑞制药的个股于2004年4月8日变成道琼斯工业指数的成分股。