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依维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳类动物靶标)，PI3K/AKT通道下游的一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶。在几种人癌中mTOR失管控。依维莫司融合至细胞内蛋白，FKBP-12，造成一种抑制剂性物质形成和mTOR蛋白激酶活性的抑止。
依维莫司是西罗莫司的40-O-(2-羟乙基)化合物，与西罗莫司做为雷帕霉素哺乳类动物靶标抑制剂(mTOR)的功效相近。现阶段它被用于免疫力抑制剂来避免肝脏移植排异反应，及其医治肝细胞癌和其它恶性肿瘤。有关依维莫司和其它mTOR抑制剂做为用以很多疾病的靶向药物治疗的探索早已展开了很多科学研究。
依维莫司是一种mTOR抑制剂，有抗乳癌细胞株的临床前活性，可反转Akt诱发的激素疗法和曲妥珠单抗耐药性。 I-II期临床试验证实，与HER2靶向药物治疗，细胞毒性放化疗和激素疗法联合使用时，依维莫司分别从HER2呈阳性，HER2呈阴性和雌激素受体阳性的乳癌患者具有较好的临床医学活性。
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