鲁索替尼药品用于治疗原发性骨髓瘤纤维化的效果如何
Ceritinib/赞可达的作用机制
Ceritinib是一种激酶抑制剂。 ceritinib 抑制的靶点是包括ALK，胰岛素-样生长因子受体(IGF-1R)，胰岛素受体(InsR)，和ROS1。 这些之中，ceritinib是对ALK是最活性。Ceritinib抑制ALK的自身磷酸化，ALK-介导下游信号蛋白的磷酸化，和在体外和体内分析
早期骨髓瘤纤维化是一种非常少见的一种疾病，并且发病的原因一直都是不明的状态。但是典型的临床表现为幼红细胞及幼粒细胞性贫血，并有较多的泪滴状红细胞，骨髓穿刺常出现干抽，脾常明显肿大，并具有不同程度的骨质硬化。原发性骨髓纤维化症（PMF）是一种造血干细胞克隆性骨髓增殖性疾病（MPD）。原发骨髓纤维化的治疗主要是支持治疗，包括输血。血小板增多可以给予羟基脲。低危、无症状的患者可以观察不予治疗。
2011年11月美国食品和药物管理局（FDA）批准鲁索替尼用于治疗骨髓纤维化（MF）患者。2017年3月10日，鲁索替尼获得中国CFDA批准用于中危或高危的原发性骨髓纤维化(PMF)、真性红细胞增多症继发的骨髓纤维化（PPV-MF）或原发性血小板增多症继发的骨髓纤维化（PET-MF）患者的治疗。
鲁索替尼（Ruxolitinib），别名：捷恪卫、芦可替尼，是由一家1991年建立、快速崛起美国医药公司Incyte 公司和瑞士诺华制药有限公司联合开发研制的。于2011年11月16 日获得美国食品药品管理局（FDA）批准上市，这是第一个获准的专门治疗骨髓纤维化的药物。鲁索替尼还是一种口服的Janus激酶1和Janus激酶2（JAK1/JAK2）抑制剂，Janus激酶抑制剂（JAK抑制剂）是一种近年来研究用于治疗色素性疾病（特别是白癜风），在白癜风治疗中具有重要前景。
患者服用赛瑞替尼/ceritinib之后如何吸收？
患者单次口服 赛瑞替尼 后，差不多在4至6小时实现ceritinib血浆峰水平(Cmax)，和曲线下面积(AUC)和跨越50至750 mgCmax与剂量正比例增加。未曾测定ZYKADIA的绝对生物利用度。 ZYKADIA 750 mg 1次口服给药后，约15天达到稳态与3周后几何均数积蓄比值6.
原发骨髓纤维化,鲁索替尼
