肺癌靶向药克唑替尼对哪些靶点有效？

克唑替尼（Crizotinib/Kayzoni/凯佐尼/赛可瑞）是一种激酶抑制剂，2017正式进入中国，可用于治疗携带ROS-1和ALK基因突变的晚期（转移性）非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

                                                                                                    

 

我们知道，非小细胞肺癌（NSCLC）是目前最常见的肺癌类型，其占肺癌总数的一大半。传统的放化疗治疗方式效果较差，必须根据肺癌的临床分期来制定相应的治疗方案。而克唑替尼是一种靶向治疗肺癌的药物，由辉瑞公司研制，可进行准确的肺癌基因检测。2011年它在美国上市，成为全球第一个用于治疗 ALK 阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗药物。可以说克唑替尼的出现开启了非小细胞肺癌精准治疗，长期生存的时代新篇章。


 而如今，克唑替尼的新适应症为携带罕见、难治的ROS-1基因突变患者再次提供了有价值的治疗选择，医务人员现在可以针对ROS-1阳性NSCLC患者采取更加个体化的治疗。它的工作原理是通过阻断携带ROS-1基因突变肿瘤中ROS-1蛋白的活性，来阻止NSCLC的生长和扩散。此外，使用EGFR靶向药物之后出现了耐药，经过二代基因检测以及原文免疫荧光杂交（FISH）确定了是MET基因扩增。出现了MET基因扩增导致的耐药，逻辑上可以联合用药，如特罗凯与克唑替尼联合，也可以是单药克唑替尼治疗。

 

目前克唑替尼（Crizotinib/Kayzoni/凯佐尼/赛可瑞）已被FDA批准用于ALK和ROS1阳性NSCLC患者的一线治疗。PROFILE系列临床研究证实克唑替尼一线治疗ALK和ROS1融合NSCLC效果显着。对于ALK融合NSCLC患者，克唑替尼(Kayzoni)治疗的客观应答率为60%-74%，中位PFS为8-10个月，且疾病进展后继续使用克唑替尼仍可获益，mOS明显延长；对于ROS1融合NSCLC患者，克唑替尼(Kayzoni治疗的客观应答率为72%，中位PFS为19.2个月。

 

其实，一直以来摆在我们面前的总有一个事实，那就是在全球范围内，每年肺癌造成的死亡要超过其他任何一种癌症。在中国，如今肺癌的发病率和死亡人数更是位列恶性肿瘤的第一位，给患者的生命和财产造了成巨大损失。克唑替尼的出现以及其他肺癌靶向药的面世都给患者们带来了极大的信心和帮助，也希望科学家和医学专家们能进一步研究探索更多造福患者的新药。