无论是作为钻石突变的ALK突变,还是EGFR突变,肺癌患者在使用一代二代乃至三代靶向药之后,无一幸免最后都会面对这样无药可用的窘境,因为靶向药的弊端就是最后都会耐药,我们只能寄希望于有新一代的药物来代替之前的。
那么,第四代肺癌靶向药到底是否存在呢?

今天我们隆重为大家讲解重磅新药—布加替尼(Briganix)。
布加替尼首款仿制药
碧康制药生产的Briganix是布加替尼在全球的首仿药,也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药,其规格分为90mg及180mg。
布加替尼的获批由来
布加替尼,英文名Brigatinib,又译为:布吉他滨或布格替尼,研发代号:AP26113,是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。2017年4月28日,布加替尼获美国FDA加速批准上市,它能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中,布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。
布加替尼的适用范围
用于克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性。具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。
用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的非小细胞肺癌患者。临床研究结果证实,布加替尼不仅对T790M突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性,从而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”。

布加替尼的用法用量
1、口服,每日一次,从每次90mg起始剂量开始服用,连续服用7日;
布加替尼的紧忌人群
哺乳妇女应停止哺乳或停药。
布加替尼的不良反应
恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、疲劳、头痛、发热、咳嗽、肌肉痛、关节痛、高血糖等。
布加替尼的注意事项
● 间质性肺病(ILD)/肺炎:在推荐剂量时发生在9.1%的患者。监视对新或变坏的呼吸症状,尤其是在治疗的第一周。对新或变坏的呼吸症状不给布加替尼和及时对ILD/肺炎评价。恢复时,或减低剂量或永久地终止布加替尼。
温馨提示:靶向药的选择虽然越来越多,但是先用哪个后用哪个确是一个个性化的难题,应该根据患者的具体病情来谨慎选取。
