分子靶向药物根据其性质可分为“特定靶点靶向药物”和“泛靶点靶向药物”。（也可分为小分子靶向药，单克隆抗体及细胞凋亡诱导药物）
特定靶点靶向药物
此类靶向药物只针对肿瘤特定基因突变所表达的某一特定蛋白质，并且此蛋白质在肿瘤的发生中起到了极其重要的作用，一旦结合作用，肿瘤便会得到极大的控制。
常见特定靶点靶向药物有：易瑞沙，特罗凯，赫赛汀等。
泛靶点靶向药物
此类靶向药物针对肿瘤细胞上的多种蛋白质（基因片段/蛋白肽段），结合某些与肿瘤相关的蛋白质（比如肿瘤血管生成，肿瘤生长相关Pr）均会起到一定的控制效果。
我们常说的靶向药物基因检测，多数是指“特定靶点靶向药物”，因为“特定靶点靶向药物”的靶点比较单一，针对性很强，所以检测到有此靶点，一般来说治疗效果都会很好，且与“泛靶点靶向药物”相比，“特定靶点靶向药物”治疗恶性肿瘤的效果一般来说会好点。比如肺癌、胃癌、乳腺癌的病人，在使用靶向药物之前，通常需要做肿瘤的基因检测或IHC检测，基因检测对于特定靶点靶向药物的选择，具有重大的指导意义。
靶向药物基因检测，少数是指“泛靶点靶向药物”。因为有些“泛靶点靶向药物”是无需基因检测便可使用的，比如索拉非尼，瑞戈非尼，乐伐替尼等，治疗肝癌的时候无需基因检测，因为FDA label和NCCN指南均无明确提及使用这些“泛靶点靶向药物”需要基因检测。
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