2018年6月27日,美国FDA准许Array BioPharma企业的靶向治疗组合疗法贝美替尼协同康奈非尼(恩考芬尼)可以治疗BRAF V600E 或 V600K 基因突变所引起的不能割除或转移黑素瘤,但不太适合突变型BRAF病人医治。
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美国出产康奈非尼的适用范围:2018年6月27日,美国FDA准许Array BioPharma企业的靶向治疗组合疗法贝美替尼协同康奈非尼(恩考芬尼)可以治疗BRAF V600E 或 V600K 基因突变所引起的不能割除或转移黑素瘤,但不太适合突变型BRAF病人医治。
康奈非尼协同贝美替尼医治黑色素细胞强烈推荐使用量为康奈非尼450mg,每日1次 媲美替尼45mg,每日2次,间距12h,是不是在进餐时吃药都可。两药合用应不断吃药直到肿瘤进展或无法承受副作用才行。康奈非尼与其它药品可能出现隐性的明显相互影响,必须使用量或频率调整、附加检测或者选择替代治疗。病人不盲目与其它药品共用。
康奈非尼和贝美替尼在黑素瘤的治疗方法中发挥了不一样的功效。康奈非尼是靶向治疗黑素瘤基因变异BRAF V600E及突变型BRAF和CRAF蛋白激酶的抑制药,产生可以刺激激话癌细胞繁殖的BRAF蛋白激酶,康奈非尼根据抑止RAF/MEK/ERK安全通道,诱发恶性肿瘤衰退。
贝美替尼是丝裂原活化细胞外数据信号调整蛋白激酶1 (MEK1)和蛋白激酶2 (MEK2)生物活性可逆性抑制药,在体内,也可抑制ERK的基因表达和小白鼠异种移植BRAF基因突变模型恶性肿瘤提高。
在临床研究中,与单用任何一种药品对比,康奈非尼与贝美替尼协同给药在体外对BRAF基因突变阳性细胞具有更好的抗升值活力。