在进行贝美替尼以前,确定恶性肿瘤样本上存在BRAF V600E或V600K基因突变。强烈推荐剂量为口服45mg,每日2次,与恩考菲尔博德(Encorafenib)联合使用直到肿瘤进展或者不可以接受的毒副作用。对轻中度或中重度肝功能损害的病人,强烈推荐剂量为每日口服30mg。
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贝美替尼(Binimetinib),又称为比美替尼、Mektovi和ARRY-162,是一种防癌小分子水,由Array Biopharma开发设计可以治疗各种各样癌病。贝美替尼是MEK可选择性缓聚剂,MEK是推动肿瘤的MAPK方式里的神经中枢蛋白激酶。也证明在很多癌病过程中发生不会适度的激话方式。2018年6月,FDA准许它和Encorafenib协同可以治疗没法摘除或转移BRAF V600E或V600K基因突变呈阳性黑色素瘤病人。
贝美替尼是速释口服片状,仅有1种规格型号,一片含15 mg,贝美替尼45 mg,每日2次,间距12 h,是不是在进餐时服药都可。两药合用应不断服药,直到肿瘤进展或无法承受副作用才行。贝美替尼不可以在下一次服药时间6 h内补服遗失的一次剂量,如果因服药时发生恶心呕吐,也无法增加服药剂量,必不可少依照服药时刻表服下一次剂量。
贝美替尼关键代谢途径是经过UGT1A1酶新陈代谢为葡糖醛酸,其增长率为61%,别的代谢途径包含N-脱烷基化、酰胺基水解反应和主链遗失1,2-乙二醇官能团。CYP1A2酶解造成活力类化合物,CYP2C19的功效只占比米替尼触碰量8.6%,一次口服带放射性物质标识的贝美替尼45 mg,周期中血液原型药放射性物质约为60%。年纪(20~94岁)、胎儿性别、体质量对全身上下触碰贝美替尼产生的影响无临床表现。
在进行贝美替尼以前,确定恶性肿瘤样本上存在BRAF V600E或V600K基因突变。强烈推荐剂量为口服45mg,每日2次,与恩考菲尔博德(Encorafenib)联合使用直到肿瘤进展或者不可以接受的毒副作用。对轻中度或中重度肝功能损害的病人,强烈推荐剂量为每日口服30mg。
服食贝美替尼比较常见的副作用(≥25%)(与恩考菲尔博德联合使用),包含疲惫,恶心想吐,拉肚子,恶心呕吐和腹疼等。假如发生严重的药物反应请去医院就诊医治。