此外必须病人特别注意的是贝美替尼的不良反应:贝美替尼与恩考菲尔博德合用医治会有静脉血栓栓塞不良反应,依据不良反应水平,采用终断医治、降低贝美替尼剂量或永久性停止服药。
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贝美替尼是由美国Array生物技术公司独家代理研发,是一种内服小分子水丝裂原活性的细胞外数据信号调整蛋白激酶(MEK)抑制药,那样贝美替尼治疗效果怎么样?
贝美替尼是丝裂原活化细胞外数据信号调整蛋白激酶1 (MEK1)和蛋白激酶2 (MEK2)生物活性可逆性抑制药,MEK蛋白质是细胞外数据信号有关蛋白激酶(ERK)上下游通道的调节因子。身体之外非体细胞实验,比米替尼能抑制ERK的基因表达,并可抑制取决于MEK基因表达得人黑素瘤BRAF基因突变细胞株的生存力;在体内,也可抑制ERK的基因表达和小白鼠异种移植BRAF基因突变模型恶性肿瘤提高。
贝美替尼是速释内服片状,仅有1种规格型号,一片含15 mg,比美替尼45 mg,每日2次,间距12 h,是不是在进餐时服药都可。两药合用应不断服药,直到肿瘤进展或无法承受不良反应才行。贝美替尼不可以在下一次服药时间6 h内补服遗失的一次剂量,如果因服药时发生恶心呕吐,也无法增加服药剂量,必不可少依照服药时刻表服下一次剂量。贝美替尼关键代谢途径是经过UGT1A1酶新陈代谢为葡糖醛酸,其增长率为61%,别的代谢途径包含N-脱烷基化、酰胺基水解反应和主链遗失1,2-乙二醇官能团。CYP1A2酶解造成活力类化合物,CYP2C19的功效只占比米替尼触碰量8.6%,一次内服带放射性物质标识的贝美替尼45 mg,周期中血液原型药放射性物质约为60%。年纪(20~94岁)、胎儿性别、体质量对全身上下触碰贝美替尼产生的影响无临床表现。
此外必须病人特别注意的是贝美替尼的不良反应:贝美替尼与恩考菲尔博德合用医治会有静脉血栓栓塞不良反应,依据不良反应水平,采用终断医治、降低贝美替尼剂量或永久性停止服药。
贝美替尼与恩考菲尔博德合用时可能会发生肝毒性,包含肝脏功能实验室检测发生3级或4级上升等,依据不良反应严重性,中止服药、降低剂量或永久性停止医治。