美国产的贝美替尼药品说明书

美国生产的贝美替尼是一种减数分裂原激话的细胞外数据信号调整激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆性缓聚剂。MEK蛋白质是细胞外数据信号有关激酶（ERK）方式的上游调理剂。在体外，贝美替尼在无细胞试验中遏制了ERK的磷化处理，并遏制了BRAF突变性黑素瘤体细胞。

【所有名字】比美替尼、比尼替尼、贝美替尼、MEKTOVI、Binimetinib

【适用范围】

贝美替尼是一种激酶缓聚剂，与恩考菲尔博德协同可以治疗身患BRAF V600E或V600K基因突变不能割除或转移黑素瘤病人，FDA核准的检测所接收到的。

【服用方法】

在进行贝美替尼以前，确定恶性肿瘤样本上存在BRAF V600E或V600K基因突变。建议使用量为内服45mg，每日2次，与恩考菲尔博德(Encorafenib)联合使用直到肿瘤进展或者不可以接受的毒性。对轻中度或中重度肝功能损害的病人，建议使用量为每日内服30mg。

【副作用】

贝美替尼比较常见的副作用（≥25％）（与恩考菲尔博德联合使用），包含疲惫，恶心想吐，拉肚子，恶心呕吐和腹疼等。

【常见问题】

1.心肌病：在进行医治前，评定左心房射血分数（LVEF），随后医治一个月后每2至3个月评定一次。LVEF小于50％的病人并未创建MEKTOVI安全性。2.静脉血栓栓塞：可出现深静脉血栓形成和肺动脉栓塞。3.眼周毒性：出现了浆液性眼底病变，视网膜静脉阻塞（RVO）和葡萄膜炎。定期开展骨科评估和一切视障。4.间质性肺疾病（ILD）：评定可能性的ILD的一个新的或渐行性的不明原因肺部症状或发觉。5.肝毒性：在医治前和治疗过程中及其临床医学标示检测肝功检查。6.横纹肌溶解症：按时检测肌酸硫酸铵激酶和肌酐，并按照临床医学标示。7.流血：很有可能出现严重的流血事情。8.试管胚胎 – 胎宝宝毒性：可能造成胎宝宝损害。

【作用机理】

贝美替尼是一种减数分裂原激话的细胞外数据信号调整激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆性缓聚剂。MEK蛋白质是细胞外数据信号有关激酶（ERK）方式的上游调理剂。在体外，贝美替尼在无细胞试验中遏制了ERK的磷化处理，并遏制了BRAF突变性黑素瘤体细胞。贝美替尼和恩考替尼能够靶向治疗于RAS，RAF，MEK，ERK方式里的两种不同的激酶。与单用任何一种药品对比，协同给药在体外对BRAF基因突变阳性细胞具有更好的抗升值活性。在小白鼠中，对BRAF V600E基因突变黑色素瘤一样形成了更多的抗癌活性。

【储藏】

贝美替尼需贮存于20°C至25°C（68°F至77°F）；可在15°C至30°C（59°F至86°F）中间偏位。