康奈非尼的适用范围有哪些?康奈非尼Braftovi在2018年6月被FDA准许与比美索拉菲尼binimetinib协同可以治疗身患不能割除或肿瘤转移BRAF V600E或V600K基因突变呈阳性黑素瘤的病人。
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防癌新药特药康奈非尼由德国瑞士诺华制药企业最先研发,是一种内服小分子水BRAF激酶抑制药,都是靶向治疗MAPK转录因子中的重要酶。可以从无细胞试验中靶向治疗BRAF V600E及其突变型BRAF和CRAF,IC50值分别是0.35,0.47和0.3nM。 康奈非尼还可以在体外与其它激酶融合,包含JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,而且在治疗可以实现的含量(≤0.9μM)下明显减少配位和这些激酶的融合。