康奈非尼是一种激酶缓聚剂,都是靶向MAPK转录因子中的重要酶。可以从无细胞试验中靶向BRAF V600E及其突变型BRAF和CRAF,IC50值分别是0.35,0.47和0.3nM。
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Array BioPharma在2018年6月27日产品研发的啦-Raf激酶缓聚剂encorafenib获美国药品监督管理局(FDA)准许发售,名叫康奈非尼。康奈非尼是一种激酶缓聚剂,都是靶向MAPK转录因子中的重要酶。可以从无细胞试验中靶向BRAF V600E及其突变型BRAF和CRAF,IC50值分别是0.35,0.47和0.3nM。
康奈非尼是靶向黑素瘤基因变异BRAFV600E及突变型BRAF和CRAF激酶的抑制药,产生可以刺激激话癌细胞繁殖的BRAF激酶。体外试验,与NK1、JNK2、JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36等激酶融合,并可抑制BRAFV600E、V600D和V600K恶性肿瘤细胞株增长。小白鼠嵌入表述BRAFV600E的癌细胞,康奈非尼根据抑止RAF/MEK/ERK安全通道,诱发恶性肿瘤衰退。
现阶段康奈非尼并不在国内上市,也不会入华国家医保目录名册之中为大家提供税收优惠政策。病人假如想要买康奈非尼就必定必须自主出国留学直接购买。可是康奈非尼的专利药价钱十分价格昂贵,美国的专利药竟然必须190000块的高价位才可以得到。这让不少病人甚为头痛。据老挝第一药房了解到了恩考芬尼75mg的大约在15万元左右。因为费率浮动价不规律,实际价格可以咨询老挝第一药房。