康奈非尼抑止表述BRAF V600 E、D和K基因突变肿瘤细胞株的离体生长发育。在嵌入表述BRAF V600E的肿瘤体细胞的小鼠中，康奈非尼诱发了与RAF/MEK/ERK通道抑止有关的肿瘤消散。
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美国出产康奈非尼的中文说明书
【制造业企业】：美国ARRAY BIOPHARMA 企业
【规格型号】：75mg×180粒/盒；
【通用名称(中文名字)】：Encorafenib (康奈非尼）
【英文名字】：Encorafenib Capsules
【有效期限】：24个月
【康奈非尼适用范围】
康奈非尼是一种激酶抑制剂，与贝美索拉菲尼协同用以治疗根据FDA核准的检测检测出来的身患BRAF V600E或V600K基因突变不能割除或转移黑素瘤病人。
【康奈非尼服用方法】
在进行康奈非尼以前，确定肿瘤样本上存在BRAF V600E或V600K基因突变。
建议使用量为450 mg，每日一次，与贝美索拉菲尼联合使用。
【康奈非尼用药过量】
因为康奈非尼与血清蛋白的融合率是86%，血透治疗康奈非尼用药过量很有可能是无效的。
【康奈非尼药物禁忌】无
【康奈非尼常见问题】
一个新的肌肤或者非肌肤原发恶变肿瘤可能会发生。检测恶变肿瘤并且在治疗前与治疗终断之后进行皮肤病学评定。
BRAF突变型肿瘤里的肿瘤推动：BRAF缓聚剂能增加细胞的增殖。
流血：很有可能出现严重的流血事情。
葡萄膜炎：定期开展骨科评估和一切视障。
QT增加：在治疗前与治疗期内检测电解质溶液。改正电解质溶液出现异常并控制QT间期增加的心脏风险源。QTc为500 ms或更高一些时断药治疗。
试管胚胎 – 胎宝宝毒副作用：可能造成胎宝宝损害。提议对宝宝有潜在性风险的生殖系统发展潜力的女士，并用合理非生长激素避孕措施。
【康奈非尼副作用】
康奈非尼与贝美索拉菲尼联合使用时比较常见的副作用（> 25％）为疲惫，恶心想吐，恶心呕吐，腹疼和关节疼。
【康奈非尼特殊家庭服药】
哺乳期间：不建议纯母乳喂养。生殖系统发展潜力的男性：BRAFTOVI会严重影响生育功能。
【康奈非尼药物不良反应】
1.强力或净化空调CYP3A4缓聚剂：并且用会增加血浆浓度。若不能防止一起使用，请调节康奈非尼使用量。
2.强或轻中度CYP3A4诱导剂：并且用很有可能减少血浆浓度。防止一起使用。
3.敏感CYP3A4磷酸化：与康奈非尼并且用会增加这些药物的毒素或降低合作。防止生长激素紧急避孕药。
【康奈非尼药用价值】
康奈非尼是一种激酶抑制剂，对于BRAF V600E，及其突变型BRAF和CRAF身体之外无细胞检测，ic值分别是0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因变异，如BRAF V600E，可引起构成性激话的BRAF蛋白激酶，很有可能刺激性肿瘤细胞增殖。康奈非尼也可以关联到另一个身体之外蛋白激酶包含JNK1, JNK2, JNK3, LIMK1, LIMK2MEK4, STK36和大幅降低配位融合这种蛋白激酶在治疗行得通的含量(≤0.9µM)。
康奈非尼抑止表述BRAF V600 E、D和K基因突变肿瘤细胞株的离体生长发育。在嵌入表述BRAF V600E的肿瘤体细胞的小鼠中，康奈非尼诱发了与RAF/MEK/ERK通道抑止有关的肿瘤消散。
康奈非尼和贝美索拉菲尼靶向治疗RAS/RAF/MEK/ERK通道里的两个不同蛋白激酶。与单用这几种药品对比，康奈非尼和比尼美索拉菲尼的相互用药在体外抗BRAF基因突变阳性细胞系繁殖活性很强，在BRAF V600E基因突变人黑素瘤异种移植瘤小白鼠的肿瘤生长发育抑止科学研究中抗肿瘤活性很强。除此之外，与独立服药对比，康奈非尼和贝美索拉菲尼相互用药推迟了BRAF V600E基因突变人们黑素瘤异种移植瘤小白鼠的抗药性发生。
【康奈非尼药物动力学】
康奈非尼在教育试验者和实体肿瘤人群中展开了药代动力学研究，包含带上BRAF V600E或V600K基因突变末期、不能割除或肿瘤转移肌肤黑素瘤。一次给药后，康奈非尼全身上下可能存在的使用量与50 ~ 700 mg的使用量范畴正相关。每日一次给药后，康奈非尼在50 ~ 800 mg的使用量范围之内全身上下曝露小于使用量占比。15日内做到稳定，与第1天对比减少50%;AUC的试验者间特异性(CV%)从12%到69%不一。
【储藏】康奈非尼需保存在20°C至25°C（68°F至77°F）; 许可的误差在15°C至30°C（59°F至86°F）中间。
